[发明专利]一种贝前列素酸纳米脂微球制剂

权利要求书

1.一种贝前列素酸纳米脂微球制剂，其特征在于该制剂中按重量份计，含有0.005~0.05份的有效成分贝前列素酸、注射用油50~80份、乳化剂8~20份、乳化稳定剂1~5份、注射用甘油10~40份、抗氧剂、渗透压调节剂、注射用水。

2.根据权利要求1所述的纳米脂微球制剂，其特征在于，所述乳化稳定剂为依地酸二钠或碳酸氢钠或按重量比为依地酸二钠∶碳酸氢钠=1∶1~3∶1的组合物。

3.根据权利要求1或2所述的纳米脂微球制剂，其特征在于，所述注射用油包含一种或多种选自精制大豆油、精制麻油、精制红花油、精制茶油、精制棉籽油、精制鸦胆子油、椰子油C8/C10甘油三酯、植物油聚乙二醇甘油酯、中链甘油三酯和长链甘油三酯的注射用油。

4.根据权利要求1或2所述的纳米脂微球制剂，其特征在于，所述乳化剂包含一种或多种选自精制大豆卵磷脂、PC含量80%以上的天然蛋黄卵磷脂、泊洛沙姆188、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、椰子油C8/C10聚乙二醇甘油酯的乳化剂。

5.根据权利要求1所述的纳米脂微球制剂，其特征在于，所述抗氧化剂为维生素E或抗坏血酸棕榈酸酯。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的纳米脂微球制剂，其特征在于，所述纳米脂微球制剂包含的渗透压调节剂为山梨醇。

7.根据权利要求1至5中任一项所述的脂微球制剂，其特征在于，所述纳米脂微球制剂为注射剂，优选为静脉注射剂。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的脂微球制剂，其特征在于，所述脂微球制剂中的脂微球粒径范围为50～200纳米。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的脂微球制剂的制备方法，该制备方法包括如下步骤：

a. 预热注射用油，加入乳化剂、搅拌形成均一的油相；

b. 将贝前列素酸在1ml乙醇溶液中溶解，低速搅拌下缓慢加入到油相中粗乳化；

c. 将注射用甘油、乳化稳定剂、抗氧化剂用预热的注射用水稀释形成均一的水相；

d. 在高速搅拌、50~70℃水浴条件下，将油相缓慢滴入水相中至发生转相时形成乳液；

e. 在高压条件下，将乳液匀化10次以上进行精乳化，至纳米脂微球的平均粒径低于200纳米；

f．将精乳化后的纳米脂微球制剂用氢氧化钠调pH值为4.0~6.0，流通蒸汽灭菌后灌装。

10.根据权利要求9所述的制备方法，其特征在于，所述高速搅拌的转速为8000~10000转/分钟；所述高压为5000～15000 Psi。