[发明专利]一种白藜芦醇四聚体化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201110266508.2 申请日: 2011-09-09
公开(公告)号: CN102432620A 公开(公告)日: 2012-05-02
发明(设计)人: 戈惠明;陈玉胜;孔令东;丁晓琴 申请(专利权)人: 南京大学
主分类号: C07D493/04 分类号: C07D493/04;A61K31/343;A61P19/06;A23L1/30
代理公司: 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 代理人: 董建林;严志平
地址: 210093 江*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 藜芦 醇四聚体 化合物 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

技术领域

本发明涉及一种白藜芦醇四聚体化合物(Vaticaffinol)及其制备方法,以及白藜芦醇四聚体化合物(Vaticaffinol)在预防和治疗高尿酸血症和痛风中的应用,属于医药技术领域。 

背景技术

白藜芦醇 ( resveratrol, 简称Res ) 是非黄酮类的多酚化合物,日本人Tokaoka 1940年首次从毛叶藜芦 ( Veratrum grangiflorum) 的根部分离得到。1963年Nonomura等提出白藜芦醇是某些草药治疗炎症、 脂类代谢紊乱和心血管疾病等的有效成分。随着对白藜芦醇的深入研究,显示白藜芦醇具有抗癌、 抗氧化、 抗菌、 抗炎等作用, 可广泛地应用于医药、 保健品、 食品、 化妆品等领域。

白藜芦醇有二聚体、三聚体和四聚体形式,白藜芦醇四聚体化合物及其药理功效已有所报道。如,从龙脑香科植物Vatica rassak 的茎皮中分离得到的白藜芦醇四聚体Vaticanol-C能够强力诱导癌细胞凋亡[ Ito T, Akao Y, Yi H, et al.(2003) Antitumor effect of resveratrol oligomers against human cancer cell lines and the molecular mechanism of apoptosis induced by vaticanol C. Carcinogenesis 24:1489–1497]。Vaticanol-C还能通过活化PPARα和 PPARβ/δ来抑制心血管疾病发生发展(Tomoko Tsukamoto, Rieko Nakata, Emi Tamura, et al. Vaticanol C, a resveratrol tetramer, activates PPARα and PPARβ/δ in vitro and in vivo. Nutrition & Metabolism 2010, 7:46); 从北部非洲的葡萄酒中首次分离得到的白藜芦醇四聚体Hopeaphenol 具有显著的抗菌、抗炎、抗真菌及对HIV病毒的抑制效应(HABIBA AMIRA GUEBAILIA, KLEOPATRA CHIRA, TRISTAN RICHARD, et al. Hopeaphenol:  The First Resveratrol Tetramer in Wines from North Africa. J. Agric. Food Chem. 2006, 54, 9559??9564), Hopeaphenol 还可用于预防和治疗神经退行性疾病、心血管疾病、糖尿病、高胆固醇血症和肥胖症(中国医学科学院药物研究所.作为肝X受体调节剂的化合物:中国,200810102538.8[P].2009-09-30); Vaficaffinol 是由斯里兰卡人 M. Uvais S. Sultanbawa等,于1980年首次从龙脑香科濒危植物版纳青梅(Vatica guangxiensis)中分离到的一种白藜芦醇四聚体[M. Uvais S. Sultanbawa, Sivaguanasundram  Surendrakumar, and Mohamed I. M. WAZEER, Novel Resveratrol Tetramer, Vaticaffinol, from Vatica affinis Thw. (Dipterocarpaceae), J.C.S. CHEM. COMM., 1981,1204~1206], 但本专利从具翼龙脑香(Dipterocarpus alatus Roxb)中分离到该化合物乃属初次,且其具有预防或治疗高尿酸血症和痛风之功效从未报道。

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