[发明专利]一种抗球虫新药阿德呋啉溶液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种兽药配制品及其制备方法，尤其是一种用于防治鸡球虫病的阿德呋啉制剂及其制备方法。

背景技术

当今鸡球虫病治疗的一个关键是严重的耐药性，阿德呋啉是新一代的化学合成的抗球虫药物，其主要结构与其他抗球虫药物不同，与其他抗球虫药无交叉耐药性。经研究证实，阿德呋啉（Adprin）具有广谱抗球虫活性，对鸡的多种艾美耳球虫，如柔嫩艾美耳球虫、脆弱艾美耳球虫、毒害艾美耳球虫、巨型艾美耳球虫、堆型艾美耳球虫、布氏艾美耳球虫均有较强的抑制和杀灭作用，发挥了良好的防治效果，是一种高效、广谱、低毒的抗球虫药。阿德呋啉主要通过干扰球虫的嘌呤代谢而发挥抗球虫作用。抗球虫活性主要集中球虫的无性生殖期，对卵囊的的孢子化也有一定的抑制作用。阿德呋啉在动物机体内肝脏中药酶的作用下，可氧化成阿德呋啉-氮-氧化物，其氧化物的抗球虫活性比原药强。其分子结构为                                                。

阿德呋啉属于一种新型抗球虫药，不溶于水，主要以拌料给药方式为主，在使用方面存在一定的不方便性，且目前已知的阿德呋啉溶液在水中稳定性较差，易析出，无法保证药物有效成分在水中的浓度。另外，由于目前鸡球虫病主要是通过群体用药达到防治目的，且标准化养殖模式全部由饲料公司统一配给颗粒饲料，极难在饲料中添加药物，因此许多优秀的抗球虫药由于其水溶性问题在临床上的使用不能满足现代规模化生产的要求而遭淘汰，这些均导致中国市场上可使用的球虫药物越来越少，同一批鸡的球虫爆发次数增多，球虫控制费用越来越高。

发明内容

为克服上述现有技术的不足，本发明提供了一种阿德呋啉制剂，能与任意比例水混合且不析出，有效成分稳定，这种制剂解决了阿德呋啉不溶于水的问题以及阿德呋啉溶液在水中易析出的缺点，增加了药物的疗效，提高了药物的生物利用度，使用方便。本发明还提供了该阿德呋啉制剂的制备方法，该方法简单易行。

本发明所采用的技术是：一种抗球虫用阿德呋啉制剂，按照重量百分比计，所述制剂包含下列组分：

阿德呋啉                         4%～15%，

表面活性剂                     5%～15%，

溶剂                               55%～90%，

去离子水                         1%～15%；

其中，所述表面活性剂选自蓖麻油聚氧乙烯醚、聚氧乙烯氢化蓖麻油、吐温80中的至少一种；

所述溶剂选自乙醇、丙醇、正丁醇、丙二醇、冰乙酸、丙酸、乳酸、柠檬酸、水杨酸、苯甲酸、甘油甲缩醛、二甲基亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、乙醇胺中的至少一种。

作为优选，所述制剂包含下列重量百分比的组分：

阿德呋啉                          4%～10%，

表面活性剂                      5%～10%，

溶剂                                70%～88%，

去离子水                          3%-15%。

优选的，所述溶剂选自冰乙酸、二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、甘油甲缩醛、乙醇胺中的至少一种。

本发明的阿德呋啉制剂，由包括以下步骤的方法制备： 

使所述阿德呋啉溶解于所述表面活性剂和所述溶剂中，并不断搅拌，直至形成澄清透明的液体，再加入去离子水，不断搅拌，直至形成澄清透明的液体。

优选的，所述制备方法包括以下步骤：

使所述阿德呋啉和所述表面活性剂溶解于所述溶剂中，并不断搅拌，直至形成澄清透明的液体,再加入去离子水，不断搅拌，直至形成澄清透明的液体。

优选的，在所述溶解步骤前先将所述阿德呋啉与所述表面活性剂混合均匀。

优选的，所述制剂由包括以下步骤的方法制备：

使所述阿德呋啉溶解于所述部分溶剂中，并不断搅拌，直至形成澄清透明的液体,再加入表面活性剂，最后加入剩余溶剂和去离子水，不断搅拌，直至形成澄清透明的液体。

优选的，在所述溶解步骤前先将所述阿德呋啉与所述部分溶剂混合均匀。

上述药品皆可于市场上公开购买得到。

本发明具有如下有益效果。

1、本发明的阿德呋啉制剂首次解决了阿德呋啉不溶于水或溶液在水中析出的问题。