[发明专利]一类新型噻唑胺类化合物及其合成

权利要求书

1.一类新型噻唑胺类化合物（4）：

式中，R可以为叔丁氧基，C1-C3的烷基以及C1-C3的烷氧基；

R¹可以为磷酸二烷基酯基、烷基酯基、苄基、取代苄基，以及R-X-；其中X为氧原子、硫原子或NH；

R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶独立的为H、NH₂、CN、NO₂、CO₂H、OH、F、CHF₂、CF₃、C₂-C₁₅全氟烷基、Cl、Br、I、乙烯基、乙炔基、三甲基硅基、三乙基硅基、一甲基二叔丁基硅基、一叔丁基二苯基硅基、C₂-C₁₀杂芳环、C₂-C₅烷基、C₃-C₆环烷基、C₄-C₁₅芳基、带保护基的羟基、带保护基的羧基或带保护基的氨基。

2.一种合成化合物(4)的制备方法，其特征在于该方法包括以下步骤：

a、4-溴甲基-2-噻唑胺类化合物在碱作用下和R¹-H化合物反应生成式(2)：

；

b、对式(2)进行直接溴化，制备5-溴-2-噻唑胺类化合物(3):

；

c、对化合物(3)进行Suzuki偶联反应，可制备5-芳基-4-取代甲基-2-噻唑胺类化合物(4)：

;

式中，R可以为叔丁氧基，C1-C3的烷基以及C1-C3的烷氧基；

R¹可以为磷酸二烷基酯基、烷基酯基、苄基、取代苄基，以及R-X-；其中X为氧原子、硫原子或NH；

R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶独立的为H、NH₂、CN、NO₂、CO₂H、OH、F、CHF₂、CF₃、C₂-C₁₅全氟烷基、Cl、Br、I、乙烯基、乙炔基、三甲基硅基、三乙基硅基、一甲基二叔丁基硅基、一叔丁基二苯基硅基、C₂-C₁₀杂芳环、C₂-C₅烷基、C₃-C₆环烷基、C₄-C₁₅芳基、带保护基的羟基、带保护基的羧基或带保护基的氨基；

R⁷和R⁸独立的为H、甲基、乙基，或相连为。

3.如权利要求2所述的方法，其特征在于其中步骤a反应使用的碱为NaH, t-BuOK, n-BuLi, MeONa, EtONa, Et₃N, ⁱPr₂NEt, NaHCO₃, K₂CO₃, Na₂CO₃, 吡啶中的一种或多种；反应所用有机溶剂为THF, CH₃CN, Dioxane, CH₂Cl₂, Et₂O, EtOAc, DMF, H₂O中的一种或多种。

4.如权利要求2所述的方法，其特征在于其中步骤a的反应温度为0^oC 至80^oC，反应时间为30分钟至72小时。

5.如权利要求2所述的方法，其特征在于其中步骤b反应使用的溴化试剂可以是Br2或NBS；反应所用有机溶剂为CHCl₃, CH₂Cl₂, CCl₄, THF, CH₃CN, Dioxane, Et₂O, EtOAc，DMF中的一种或多种。