[发明专利]一种和厚朴酚亚微乳注射剂及其生产方法

权利要求书

1.一种和厚朴酚亚微乳注射剂，其特征在于，以和厚朴酚为主药，以注射用植物油、乳化剂及助乳化剂为辅料，与水配制成亚微乳注射剂，各组分的重量百分比为：和厚朴酚0.01%~3.0%，注射用植物油0.1%~30%，乳化剂0.01%~6.0%，助乳化剂0.001~3%，抗氧剂0.001~0.3%，等渗调节剂0.001%~10%，pH调节剂0.000001-2%，余量为水；

所说的注射用植物油为大豆油、玉米油、葵花籽油、橄榄油、茶油的一种或两种以上的混合物；

所说的乳化剂为大豆卵磷脂、吐温80、聚氧乙烯氢化蓖麻油、聚氧乙烯蓖麻油的一种或两种以上的混合物；

所说的助乳化剂为泊洛沙姆188、泊洛沙姆407中的一种或两种的混合物；

所说的抗氧剂为维生素E；

所说的等渗调节剂为甘油、氯化钠、葡萄糖的一种或两种的混合物；

所说的pH调节剂是氢氧化钠或盐酸中的一种或两种的混合物。

2.权利要求1所述的和厚朴酚亚微乳注射剂的生产方法，其特征在于，由以下步骤实现：

1）制备水相：按照权利要求1的组分量，将助乳化剂、等渗调节剂加入注射用水中，在40~80℃条件下，搅拌均匀，形成水相，或将乳化剂、助乳化剂、等渗调节剂加入注射用水中，在40~80℃条件下，搅拌均匀，形成水相；

2）制备油相：按照权利要求1的组分量，如水相中不含有乳化剂，则将和厚朴酚、乳化剂、抗氧剂加入注射用植物油中，在40~80℃条件下，搅拌均匀，形成油相，如水相中含有乳化剂，则和厚朴酚、抗氧剂加入注射用植物油中，在40~80℃条件下，搅拌均匀，形成油相；

3）制备初乳：在温度为40~80℃并不断搅拌下，将水相缓缓注入到油相，在匀质速度6500~24000rpm下均质2~15min，用pH调节剂调节pH值为4~9，得初乳；

4）制备终乳：将初乳过高压均质机或微射流仪，在2.0×10⁴ kPa~1.2×10⁵ kPa（3kpsi ~18kpsi）的压力下反复匀质3~20次，得和厚朴酚亚微乳；

5）将和厚朴酚亚微乳分装于安瓿瓶中，充氮气，熔封，在115-121℃灭菌15-30min，或0.22μm微孔滤膜过滤除菌，得和厚朴酚亚微乳注射剂。

3.根据权利要求1或2所述的和厚朴酚亚微乳注射剂，其特征在于，称取和厚朴酚500mg，大豆油10g，维生素E 0.01g，搅拌溶解得到油相；称取大豆卵磷脂2g，泊洛沙姆188 1g，甘油2.5g，加入注射用水至100ml，搅拌溶解得到水相，60℃下将水相和油相混合，在匀质速度21500rpm下匀质8min，用0.1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值为7.0~8.0，然后将初乳过微射流仪，在18kpsi压力下循环10次，最后分装、充氮气、熔封，121℃灭菌15min，即得和厚朴酚亚微乳注射剂。

4.根据权利要求1或2所述的和厚朴酚亚微乳注射剂，其特征在于，称取和厚朴酚600mg，大豆油5g，大豆卵磷脂1.5g，维生素E 0.1g，搅拌溶解得到油相；称取泊洛沙姆188 0.8g，甘油2.25g，加入注射用水余量至100ml，搅拌溶解得到水相，70℃下将水相和油相混合，在匀质速度21500rpm下匀质5min，用0.1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值为7.0~8.0，然后将初乳过微射流仪，在18kpsi压力下循环10次，最后分装、充氮气、熔封，115℃灭菌30min，即得和厚朴酚亚微乳注射剂。

5.根据权利要求1或2所述的和厚朴酚亚微乳注射剂，其特征在于，称取和厚朴酚600mg，玉米油10g，大豆卵磷脂2g，维生素E 0.01g，搅拌溶解得到油相；称取泊洛沙姆188 1g，甘油2.5g，加入注射用水至100ml，搅拌溶解得到水相，60℃下将水相和油相混合，在匀质速度21500rpm下匀质8min，用0.1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值为7.0~8.0，然后将初乳过微射流仪，在18kpsi压力下循环10次，过0.22μm的微孔滤膜，分装、充氮气、熔封，即得和厚朴酚亚微乳注射剂。