[发明专利]一种文拉法辛的缓释制剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种文拉法辛的缓释制剂，特别涉及一种含有盐酸文拉法辛的缓释胶囊。

背景技术

文拉法辛(Venlafaxine)，既是一种具有独特化学活性和神经药理作用的新型抗抑郁药，也是一种有效的抗焦虑药，文拉法辛以盐酸盐的形式被施用，其化学名为(±)-1-[2-(2-甲胺基)-1-(4-甲氧苯基)乙基]环己醇盐酸盐。它是通过阻滞NE和5-HT两种递质的再摄取而发挥抗抑郁作用，研究结果表明文拉法辛和氯丙咪嗪、阿米替林、舍曲林疗效相当，优于麦普替林，而副反应远低于上述药品，且起效快。目前盐酸文拉法辛片剂的成人用量为350mg/天，一天分2到3次服用，多次用药时，易导致恶心、嗜睡。

中国专利CN1164389公开了一种用胶囊包裹的盐酸文拉法辛的缓释制剂，它包括含有效治疗量的小球和硬明胶胶囊，该核心部分的小球由盐酸文拉法辛、微晶纤维素和羟丙甲纤维素组成，只用一层包衣液(乙基纤维素和羟丙甲纤维素混合物)包衣；由于乙基纤微素具有易然性、刺激性大，故在大生产时，若采用普通的包衣锅包衣，则存在着爆炸的危险，在操作过程中产生的粉尘对人体的眼睛产生强烈的刺激性；同时该专利中采用的包衣液为二氯甲烷和无水甲醇，存在成本较高和有机溶剂残留的缺点。

中国专利CN100589797C公开了一种用于口服给物的控释组合物，该组合物包含了控释和立释的含有文拉法辛及其衍生物的小药丸共同组成。本发明通过药物层、隔离层和缓释层的简易组成，一步制备药物层，两次进行包衣制备的药物制剂也能达到其24小时持续释放的要求，同时从工艺的角度说明操作性强，便于生产。

发明内容

本发明的目的在于提供一种便于工业化生产、易于操作的缓释胶囊，该缓释胶囊由含有盐酸文拉法辛、微晶纤维素和羟丙甲纤维素的药物层、隔离层和缓释层组成。

实现本发明的技术方案为，一种文拉法辛的缓释制剂，包含由微晶纤维素、羟丙甲纤维素和活性成分组成的药物层、隔离层和缓释层。

其中，活性成分为文拉法辛或其药学上可接受的盐。

所述的药物层含有65-80％的微晶纤维素和0.75-2.5％的羟丙甲纤维素。

隔离层包含有重量为2％～9％(双层包衣的丸芯为基础)的羟丙甲纤维素。

缓释层包含有重量为4％～16％(以第一层包衣的小丸为基础)丙稀酸树脂类物质，优选7％～10％。

作为适合本发明的丙烯酸树脂类物质为RS100、NE30D、RL100中的一种或多种。

本发明的缓释制剂，包含有片剂或胶囊，优选胶囊。

大量的实验数据表明，分别对药物层包衣隔离层和缓释层，在达到相同效果的同时，易于工业化生产、无有机溶剂残留。

具体实施例

下面结合实施例对本发明作进一步的详细说明，但不仅仅局限于下述的具体实施例。

实施例1：

制备工艺：

1.称取处方量的盐酸文拉法辛、羟丙甲纤维素、微晶纤维素混合均匀，加水适量，制软材，采用挤出滚圆机挤压成球，得丸芯；

2.分别用由羟丙甲纤维素形成的包衣液和由丙稀酸树脂RS100、丙稀酸树脂RL100形成的包衣液对丸芯进行包隔离层和缓释层，即得缓释包衣小丸。

实施例2：

制备工艺：

1.称取处方量的盐酸文拉法辛、羟丙甲纤维素、微晶纤维素混合均匀，加水适量，制软材，采用挤出滚圆机挤压成球，得丸芯；

2.分别用由羟丙甲纤维素形成的包衣液和由丙稀酸树脂NE30D形成的包衣液对丸芯进行包隔离层和缓释层，即得缓释包衣小丸。

实施例3：

制备工艺：

1.称取处方量的盐酸文拉法辛、羟丙甲纤维素、微晶纤维素混合均匀，加水适量，制软材，采用挤出滚圆机挤压成球，得丸芯；

2.分别用由羟丙甲纤维素形成的包衣液和由丙稀酸树脂RS100、丙稀酸树脂RL100形成的包衣液对丸芯进行包隔离层和缓释层，即得缓释包衣小丸。

实施例1释放度测定结果：

实施例1释放度测定结果：

符合国家药品标准有关释放度的要求。