[发明专利]一种含奥利司他的药物组合物及用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种西药复方，特别涉及一种含奥利司他的药物组合物及用途，属于西药复方技术领域。

背景技术

肥胖伴有高血压是一个常见的临床问题，流行病学的研究表明，肥胖是高血压的重要危险因素之一，高血压发病的相对危险性随体重指数的增加而明显增加，同时，肥胖和高血压二者均是心血管病的重要危险因素，而且二者同时存在时，其危险因素更加重。据统计，高血压病的发病率为10-15％，其中有10-40％伴有肥胖或过重。肥胖者中高血压病的发生率显著高于非肥胖者，这是经临床观察所证实的事实。肥胖促使高血压发生的机理是：肥胖病病人体内脂肪组织大量增加，使血液循环量相应增加，亦使小动脉的外因阻力增加，心脏必须加强做功，增加心搏出量，高血压肥胖的以保证外周组织的血液供应。由此而致的小动脉硬化，促使高血压发生，加上肥胖病病人体内存在着一定程度的水钠潴留，进一步增加了循环血量，加重高血压。

肥胖的高血压病人既要减肥，又要降压，从而达到彻底治疗的目的。目前市场上盛行的减肥西药分两大类：中枢神经作用药物和非中枢神经作用药物。在我国，前者以芬氟拉明和西布曲明最为常见，其中芬氟拉明因有可能引发心脏瓣膜疾病，早在1997年就在美国被禁止使用。西布曲明则可引起血压升高、心率加快。因此使用中枢神经作用的药物应当遵从医嘱，同时要定期检测心率和血压的波动，有心血管疾病和中风史的人更应慎用。利莫那班(Rimonabant)是一种大麻素受体(CB1)拮抗剂，分别通过作用于中枢和外周CB1受体两条途径实现其减肥效应。奥利司他(Orlistat)是第一个并且是唯一一个非中枢神经药物，是最新在国际流行的减肥药物。该产品是长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，它通过与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活而发挥治疗作用，失活的酶不能将食物中的脂肪，主要是甘油三酯水解为可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油。未消化的甘油三酯不能被身体吸收，从而减少热量摄入，控制体重。

高血压肥胖是一种包括环境、生理、心理等多种因素共同影响的综合征，存在着胰岛素和瘦素抵抗现象，即高胰岛素血症、胰岛素敏感指数(Is1)降低和高瘦素血症。很多高血压肥胖患者企图通过吃减肥药来达到减肥降压的目的，然而减肥疗效却十分不满意，血压也无法得到降低，原因可能是很多肥胖者对各种减肥药物反应差。

总而言之，目前临床上尚无十分有效的针对高血压肥胖患者的治疗药物，因此，寻找有效的干预药物有着非常重要的理论意思和应用价值。

发明内容

鉴于现有技术的不足，本发明的目的在于通过大量动物实验研究，提供一种含奥利司他的药物组合物。该药物组合物疗效显著，可望成为临床上治疗高血压肥胖患者的一线药物。

本发明的目的是这样实现的：

一种含奥利司他的药物组合物，活性成分由沙坦类药物和奥利司他组成，所述的沙坦类药物选自厄贝沙坦、坎地沙坦或坎地沙坦酯、奥美沙坦或奥美沙坦酯。

优选地，所述的一种含奥利司他的药物组合物，其中厄贝沙坦与奥利司他的重量比为0.5-10∶1。

进一步优选地，所述的一种含奥利司他的药物组合物，其中厄贝沙坦与奥利司他的重量比为1-5∶1。

优选地，所述的一种含奥利司他的药物组合物，其中坎地沙坦与奥利司他的重量比为0.02-5∶1。

进一步优选地，所述的一种含奥利司他的药物组合物，其中坎地沙坦与奥利司他的重量比为0.1-1∶1。

优选地，所述的一种含奥利司他的药物组合物，其中奥美沙坦与奥利司他的重量比为0.5-10∶1。

进一步优选地，所述的一种含奥利司他的药物组合物，其中奥美沙坦与奥利司他的重量比为1-6∶1。

所述的一种含奥利司他的药物组合物，它是口服固体制剂。

按照上述沙坦类药物与奥利司他的重量比，可以通过固体口服制剂的常规制备技术，将该组合物制备成片剂、胶囊。

通过动物试验研究发现，上述的活性成分由所述的沙坦类药物与奥利司他组成的组合物在预防或治疗高血压肥胖大鼠方面具有显著的疗效，特别适合治疗营养型肥胖并高血压患者。因此，本发明的第二个目的在于提供一种医药新用途，即所述的含沙坦类药物与奥利司他的组合物在制备预防或治疗高血压肥胖患者的药物中的用途。本发明的药物组合物特别适合治疗营养型肥胖并高血压患者。

本发明的药物组合物在治疗高血压肥胖患者时，通过试验得出各复方的人用口服每日剂量分别为：

厄贝沙坦/奥利司他复方：厄贝沙坦40-160mg，奥利司他30-120mg。