[发明专利]一种左乙拉西坦的制备方法有效
| 申请号： | 201110280361.2 | 申请日： | 2011-09-20 |
| 公开（公告）号： | CN102382027A | 公开（公告）日： | 2012-03-21 |
| 发明（设计）人： | 刘文山;王高峰;闻小俊;李丽珍;章金华;陆康康;刘汗荣 | 申请（专利权）人： | 浙江江北药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/27 | 分类号： | C07D207/27 |
| 代理公司： | 台州蓝天知识产权代理有限公司 33229 | 代理人： | 苑新民 |
| 地址： | 318000 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 左乙拉西坦 制备 方法 | ||
1.一种左乙拉西坦的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
(1)以2-溴丁酸为原料，经氨解反应后浓缩至干，加入甲醇结晶、烘干，制得2-氨基丁酰胺固体；
(2)将2-氨基丁酰胺固体溶解于甲醇，以水杨醛为催化剂，经L-(+)-酒石酸拆分成盐制得S-(+)-2-氨基丁酰胺酒石酸盐；
(3)S-(+)-2-氨基丁酰胺酒石酸盐投入非质子溶剂中，加入无水硫酸钠、四丁基溴化铵，在碱性条件下，与4-氯丁酰氯反应后过滤，将滤液减压回收完非质子溶剂后，剩余滤液中加入丙酮重结晶，烘干得左乙拉西坦固体。
2.根据权利要求1所述的一种左乙拉西坦的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中的原料2-溴丁酸为1摩尔，氨解反应中的氨为5摩尔以上氨水或者液氨；氨解反应的温度为-5℃～0℃；反应时间是3～5天。
3.根据权利要求1所述的一种左乙拉西坦的制备方法，其特征在于：所述步骤(2)中的L-(+)-酒石酸为0.5～1.5摩尔，水杨醛为0.01～0.5摩尔。
4.根据权利要求1所述的一种左乙拉西坦的制备方法，其特征在于：所述步骤(2)中的催化剂还可以是0.01～0.5摩尔的苯甲醛。
5.根据权利要求1所述的一种左乙拉西坦的制备方法，其特征在于：所述步骤(3)中的碱为4摩尔以上的氢氧化钾或氢氧化钠；所述非质子溶剂为二氯甲烷、二甲基叔丁基醚或者乙腈中的一种；所述反应温度为-5℃～0℃，反应完毕后保温5小时。
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