[发明专利]一种3-羟基-3-芳基吲哚-2-酮衍生物的合成方法

权利要求书

1.一种结构如式(I)所示的3-羟基-3-芳基吲哚-2-酮衍生物的合成方法，所述方法包括下列步骤：以结构如式(II)所示的靛红类化合物和结构如式(III)所示的芳基硼酸为原料，在铜催化剂、含氮双齿配体和碱性化合物的存在下在惰性有机溶剂中充分反应，反应结束后反应液经分离纯化，得到所述的3-羟基-3-苯基吲哚-2-酮衍生物；所述的铜催化剂选自下列一种或任意几种的组合：三氟甲磺酸铜、乙酰丙酮铜、醋酸铜、碘化亚铜、溴化铜、氟化铜、氯化铜；

式(I)、(II)或(III)中，R¹和R²各自独立选自下列之一：氢、C1～C8的烷基、C1～C8的烷氧基、烯丙基、苄基、苯丙基、卤素；R³选自下列之一：苯基、萘基、取代苯基，所述取代苯基的取代基为C1～C8的烷基、C1～C8的烷氧基、三氟甲基、卤素、硝基或苯基。

2.如权利要求1所述的3-羟基-3-芳基吲哚-2-酮衍生物的合成方法，其特征在于：所述的R¹为下列之一：氢、C1～C8的烷基、C1～C8的烷氧基、卤素；所述的R²为下列之一：C1～C8的烷基、烯丙基、苄基、苯丙基。

3.如权利要求1或2所述的3-羟基-3-芳基吲哚-2-酮衍生物的合成方法，其特征在于：所述的含氮双齿配体选自下列之一：一水邻菲啰啉、4，7-二甲基邻菲啰啉、联吡啶、4，4’-二甲基-2，2’-联吡啶。

4.如权利要求1或2所述的3-羟基-3-芳基吲哚-2-酮衍生物的合成方法，其特征在于：所述的碱性化合物选自下列一种或任意几种的组合：碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、碳酸锂、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、磷酸钾、氟化钾、氯化钾、氟化锂、溴化锂、醋酸钠、叔丁醇钾、三乙胺、乌洛托品。

5.如权利要求1或2所述的3-羟基-3-芳基吲哚-2-酮衍生物的合成方法，其特征在于：所述惰性有机溶剂选自下列一种或任意几种的组合：C1～C8的烷烃类、卤代烃类、N，N，-二甲基酰胺类、酯类、醇类、醚类、酮类、腈类溶剂。

6.如权利要求1或2所述的3-羟基-3-芳基吲哚-2-酮衍生物的合成方法，其特征在于：所述的铜催化剂为三氟甲磺酸铜或乙酰丙酮铜；所述的含氮双齿配体为一水邻菲啰啉；所述的碱性化合物为一水氢氧化锂；所述的惰性有机溶剂为二氯甲烷。

7.如权利要求1或2所述的3-羟基-3-芳基吲哚-2-酮衍生物的合成方法，其特征在于：所述靛红类化合物与芳基硼酸、铜催化剂、含氮双齿配体以及碱性化合物的投料摩尔比为1.0∶1.0～6.0∶0.01～1.0∶0.01～1.0∶1.0～5.0；所述惰性有机溶剂的质量用量为所述靛红类化合物质量的1～35倍。

8.如权利要求1或2所述的3-羟基-3-芳基吲哚-2-酮衍生物的合成方法，其特征在于：所述靛红类化合物、芳基硼酸、铜催化剂、含氮双齿配体以及碱性化合物的投料摩尔比为1.0∶2.0～4.0∶0.05～0.1∶0.05～0.1∶2.0～3.5；所述惰性有机溶剂的质量用量为所述靛红类化合物质量的15～25倍。

9.如权利要求1或2所述的3-羟基-3-芳基吲哚-2-酮衍生物的合成方法，其特征在于：所述反应在30～150℃的温度条件下进行。

10.如权利要求9所述的3-羟基-3-芳基吲哚-2-酮衍生物的合成方法，其特征在于：反应温度为45～100℃，反应时间为24～48h。