[发明专利]一种阿利克仑中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201110283228.2 | 申请日： | 2011-09-22 |
| 公开（公告）号： | CN102432466A | 公开（公告）日： | 2012-05-02 |
| 发明（设计）人： | 杨尚金;冯珂;郭亚兵;潘季红;丁友友;朱毅 | 申请（专利权）人： | 武汉武药制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C69/67 | 分类号： | C07C69/67;C07C67/08 |
| 代理公司： | 北京鼎佳达知识产权代理事务所(普通合伙) 11348 | 代理人： | 蒋常雪 |
| 地址： | 430035 *** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 阿利克仑 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种如结构式I所述的阿利克仑的中间体(S)-2-异丙基-4-氧代丁酸甲酯的制备方法，其特征在于：由(S)-2-异丙基-4-氧代丁酸与甲醇在催化剂存在下反应得到(S)-2-异丙基-4-氧代丁酸甲酯。
结构式I
2.根据权利要求1所述的的制备方法，其特征在于：催化剂是硫酸。
3.根据权利要求1所述的的制备方法，其特征在于：(S)-4-甲基-3-(硝基甲基)戊醛与亚硝酸钠、醋酸在二甲基亚砜中氧化得(S)-2-异丙基-4-氧代丁酸。
4.根据权利要求3所述的的制备方法，其特征在于：(E)-3-甲基-1-硝基丁烯-1与乙醛在手性催化剂存在下经Michael加成得(S)-4-甲基-3-(硝基甲基)戊醛。
5.根据权利要求4所述的的制备方法，其特征在于：手性催化剂为(S)-二苯基三甲硅氧甲基吡咯烷。
6.根据权利要求4所述的的制备方法，其特征在于：异丁醛与硝基甲烷进行Henry反应后消除，得到反式(E)-3-甲基-1-硝基丁烯-1。
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