[发明专利]一种血管紧张素转化酶(ACE)抑制物

说明书

技术领域

本发明属于食品和药品技术领域，具体地说，是关于一种星虫血管紧张素转化酶(ACE)抑制物。

背景技术

星虫(Phascolosoma esculenta，Sipunculus nudus)，俗称海蛆、沙虫、土笋等，为我国土著种，分布于长江口以南的沿海地区，栖息于潮间带、高潮区的泥滩内，营底栖穴居生活。它不仅肉质脆嫩、味道鲜美，并具有较高的药用、食疗价值，能够调节机体多种功能。我国药典记载其食用和药用价值，其性凉味寒，归肺，肾经，具滋阴降火，有治牙龈肿痛，清肺热，祛痰咳之功效，民间用作“冬虫夏草”代用品，主治阴虚盗汗，骨蒸潮热，肺痨咳嗽等症；此外，星虫还含有较多的牛磺酸、精氨酸，牛磺酸对人体有恢复疲劳，治疗病毒性肝炎，降低血中胆固醇等作用，精氨酸是鸟氨酸循环中的一个成员，对高氨血症，肝脏机能障碍等疾病颇有效果，且具有免疫调节等功效。

星虫营养丰富，含有大量人体必须的营养要素。我们前期的研究表明，星虫干物质的蛋白质含量为76.53％，脂肪含量2.03％，总糖含量8.33％，灰分含量11.19％。可见，星虫是一个高蛋白低脂肪的优质蛋白。利用氨基酸自动分析仪，得星虫中18种氨基酸的总和为61％，包含全部人体必需氨基酸，占总氨基酸的31.37％，精氨酸占总氨基酸的10％。

近年来，随着人们生活水平的提高，自身保健意识逐渐增强，人们对星虫的需求量逐渐增大，对于星虫的研究逐渐深入。有较大部分文献集中于探讨星虫的成分分析，阐述星虫高营养价值的理论依据。关于星虫的研究在营养成分的基础上有了更多的进展，其营养成分在耐缺氧、抗疲劳、抗氧化、抗组织缺血和抗自由基方面的功能已经得到了相应的研究。黄哲元对星虫的制成品——土蒜冻进行了药学研究，在对小鼠服用土蒜冻水提液和生理盐水药理指标进行比较后发现，在抗疲劳、耐缺氧、耐高温三方面，服用土蒜冻水提液的小鼠表现了更好的抗疲劳、耐缺氧和耐高温能力。周迎松、严小军等进行了可口革囊星虫多肽在运动中抗自由基作用的实验研究，实验提取得到星虫蛋白质后采用蛋白酶水解得到小肽，经纯化后经冷冻干燥得到星虫肽，以大鼠为研究对象进行运动训练。结果表明星虫肽有抗组织缺血、抗氧化等功效，是一种有效的运动抗氧化剂。

根据资料，廖供山、雷丹青等人经过星虫体腔和内脏蛋白的提取，通过阳离子交换树脂分离出纤溶酶，通过SDS-PAGE测定了其纯度和分子量，等电聚焦法测定其等电点，以尿激酶为对照，验证了纯化的纤溶酶的酶解能力及稳定性(CN102002488A)；闫小军，周迎松，陈海敏等人应用酶解法制备出了星虫多肽，通过离子交换树脂、浓缩蒸发、冷冻干燥等步骤获得了星虫多肽，并验证了其在抗氧化、增强运动能力及防止运动造成的氧化损伤等方面的活性(CN 101210261A)；苏秀榕，孙蓓等人利用星虫体壁为原料，通过酶提和酸提得到白色或淡黄色粉末的胶原蛋白，并验证了其pI、分子量、氨基酸组成及结构等方面的特征，分析胶原蛋白普遍特性，适合于医药、化妆品、食品等领域(CN 101381411A)；沈先荣，贾福星，蒋定文等人利用盐溶液抽提、有机溶剂沉淀、超滤、冷冻干燥后得到星虫活性物质粉末，主要有活性蛋白质、牛磺酸、精氨酸和微量元素锌等，并验证了其在提高免疫力、抗疲劳和延缓衰老等方面的活性(CN 1430975A)。

血管紧张素转化酶(ACE)是一种含锌二肽羧基肽酶，相对分子质量为150,000-200,000Da，它有2个Zn²⁺结合位点，是催化反应的活性基团位置。人体内存在如下的血压调剂机制：升压系统——肾素血管紧张素系统和降压系统——激肽-激肽酶系统。两系统是一对相互拮抗的血压调节体系，其平衡协调对维持正常血压十分重要。在这个体系中发挥关键作用的是ACE。肾素在一定条件下生成十肽的血管紧张素I，血管紧张素I无生理活性，其在ACE作用下，生成八肽的血管紧张素II。后者是一种强有力的血管收缩物质，可导致血压升高。同时，ACE也能作用于激肽-激肽酶系统中的降血压物质缓激肽，使其失活，使激肽-激肽酶系统处于抑制状态，从而使血压升高。ACE抑制物质能够与ACE活性部位的Zn²⁺竞争性结合，导致ACE的活性受到抑制，阻止ACE水解血管紧张素I转变为血管紧张素II，减少血管紧张素II的生成；同时，阻止催化水解激肽，减缓激肽的破坏，从而发挥降低血压的作用。

到目前为止，未发现有关于利用星虫制备ACE抑制物的报道。

发明内容