[发明专利]查尔酮类化合物在制备抗炎药物中的应用

说明书

技术领域：

本发明属药物化学领域，具体而言，本发明涉及特定的查尔酮类化合物在制备抗炎药物及与炎症相关疾病的治疗药物中的应用，这些查尔酮类化合物通过抑制多种炎症因子的表达和释放从而达到很好的体外和体内抗炎作用。

背景技术：

天然的查尔酮属于黄酮类化合物，广泛存在于水果蔬菜和天然药物中，并且具有抗炎、抗肿瘤、镇痛、抗溃疡、抗菌作用、抗疟疾等多种生物学活性，且毒性非常低。例如，中国专利申请第200910264515.1号从镰形棘豆中分离出了查尔酮，其具有抑制肿瘤细胞生长、增殖以及抑制急性和慢性炎症的药理活性。

但是，结构上与查尔酮相似的其他查尔酮类化合物的功能活性差异非常大，无法从结构上预测具最终的诸如抗炎等的药理活性。例如，中国专利申请第03809678.1号公开了能够治疗或预防自身免疫病和炎性疾病的查尔酮衍生物，其结构上具有稠环A，与本发明的相差很大。

本发明人经过长期和艰苦的研究实践，在没有结构-功能定向启示的情况下，从大量的查尔酮类化合物中获得了特定的查尔酮类化合物，它们具有抗炎的药理活性。

发明内容：

本发明目的在于提供23个查尔酮类化合物在制备抗炎药物及与炎症相关疾病的治疗药物中的应用。

本发明的另一目的是提供一种用于治疗炎性疾病的药物组合物，其含有治疗有效量的作为活性成分的权利要求1所述的查尔酮类化合物中的任何一种或多种或其可药用盐及其药用辅料。

具体而然，本发明所述23个查尔酮化合物为如下所述结构：

L4H4的分子式为C₁₅H₁₂ClNO，化学名称为：2-chloro-4’amino Chalcone。L4H8的分子式为C₁₅H₁₂FNO，化学名称为：2-fluoro-4’aminoChalcone。L4H21的分子式为C₁₇H₁₇NO₃，化学名称为：2，3-dimethoxyphenyl-4’aminoChalcone。L4H25的分子式为C₁₅H₁₂BrNO，化学名称为：2-bromo-4’aminoChalcone。L5H5的分子式为C₁₆H₁₅NO₂，化学名称为：4-methoxy-3’aminoChalcone。L5H21的分子式为C₁₇H₁₇NO₃，化学名称为：2，3-dimethoxy-3’-aminoChalcone。L6H1的分子式为C₁₆H₁₂Cl₂O₂，化学名称为：2，4-dichloro-4’-methoxyChalcone。L6H3的分子式为C₁₇H₁₆O₄，化学名称为：4-hydroxy-3，4’-dimethoxyChalcone。L6H4的分子式为C₁₆H₁₃ClO₂，化学名称为：2-chloro-4’-methoxyChalcone。L6H8的分子式为C₁₆H₁₃FO₂，化学名称为：2-fluoro-4’methoxyChalcone。L6H9的分子式为C₁₆H₁₂F₂O₂，化学名称为：2，6-difluoro-4’methoxyChalcone。L6H14的分子式为C₁₉H₂₀O₅，化学名称为：2，4，6，4’-teramethoxyChalcone。L6H16的分子式为C₁₈H₁₈O₄，化学名称为：2，4，4’trimethoxy Chalcone。L6H21的分子式为C₁₈H₁₈O₄，化学名称为：2，3，4’-trimethoxy Chalcone。L6H25的分子式为C₁₆H₁₃BrO₂，化学名称为：2-bromo-4’-methoxyChalcone。L6H34的分子式为C₁₆H₁₂F₂O₂，化学名称为：3，4-dichloro-4’-methoxyChalcone。L7H14的分子式为C₁₈H₁₈O₅，化学名称为：2，4，6-trimethoxy-2’-hydroxyChalcone。L26H16的分子式为C₁₇H₁₄F₂O₃，化学名称为：2，4-dimethoxy-3’，4’，-difluoro Chalcone。L28H2的分子式为C₂₀H₂₃NO₄，化学名称为：4-dimethylamino-3’，4’，5’-trimethoxy Chalcone。L28H16的分子式为C₂₀H₂₂O₆，化学名称为：2，4-dimethoxy-3’，4’，5’-trimethoxy Chalcone。L40H1的分子式为C₁₇H₂₃Cl₂O，化学名称为：2，4-dichloro-3’，4’dimethoxy Chalcone。L40H4的分于式为C₁₇H₁₅ClO₃，化学名称为：2-chloro-3’，4’dimethoxy Chalcone。L40H16的分子式为C₁₉H₂₀O₅，化学名称为：2，4-dimethoxy-3’，4’dimethoxy Chalcone。L40H25的分于式为C₁₇H₁₅BrO₃，化学名称为：2-bromo-3’，4’-dimethoxy Chalcone。