[发明专利]河豚、红藻、石房蛤提取总生物碱治疗糖尿病的新用途

说明书

技术领域

本发明涉及从河豚、红藻、石房蛤类生物提取总生物碱的药用领域

背景技术

本发明所述的总生物碱系指从东方河豚鱼(Fugu vermicularis)、从红藻(Rad tide)、石房蛤(Saxidomus gigamteus)中提取多种生物碱。其特征是具有如下母核结构的生物碱：

1、河豚碱

2、石房蛤碱

从河豚提取河豚毒素(Tetrodotoxin，简称TTX)类生物碱，从红藻、石房蛤提取石房蛤毒素(saxitoxin，简称STX)和人工合成早有文献报道。现有的技术中，还未见有关于本发明中所指的河豚、红藻、石房蛤类总生物碱及其衍生物的盐用于治疗糖尿病的应用研究。

在现有的专利中，CN 951905562，CN2007101660846，CN 2007101956900，CN2008100011551，CN 2009101765480，CN 1356104，CN 1203860，CN 101119729，WO 2006/032459等都是使用单一河豚毒素或其衍生物来治疗某一种疾病。本研究发现，从河豚提取的生物碱是以一种混合物或者是一种合理的配比的总生物碱，这类生物碱比上述专利中所强调的单一化学结构(如，河豚毒素)或其衍生的化学结构在治疗某类疾病方面有更加显著效果和更小的副作用。将总生物碱用于治疗糖尿病类患者，其生物活性比单一结构的河豚毒素效果显著，而其总生物碱的毒性比单一的河豚毒素低的多，有更高的用药安全性。

发明内容

本发明的目的之一，是使用从河豚或红藻或石房蛤提取的总生物碱及其可药用盐制备一种调节人体胰岛素功能，降低人体血糖的药品或者是与现有治疗糖尿病类的药品协同效果的应用。

本发明的目的之二，是使用从河豚或红藻或石房蛤提取的总生物碱及其可药用盐制备的混合的组合物作用比使用任何单体河豚毒素或者是石房蛤毒素化合物有更加显著的药用效果。

本发明使用的河豚或红藻或石房蛤提取的总生物碱及其可药用盐是指，一、从河豚(Fuguvermicularis)及其同属品种鱼内脏提取的多种生物碱，具有通式(I)化学结构的总生物碱及其衍生物或其在药学上可使用的盐组合物用于治疗糖尿病的新用途。

式中，R₁＝R₃＝R₄＝R₅＝OH，   R₂＝CH₂OH；河豚素，

      R₁＝R₂＝R₄＝R₅＝OH，   R₃＝CH₂OH；

      R₁＝H，R₂＝R₄＝R₅＝OH；R₃＝CH₂OH；去氧(脱水)河豚素；

二、从红藻(Rad tide)或石房蛤(Saxidomus gigamteus)中提取多种生物碱，具有通式(II)化学结构的总生物碱及其衍生物或其在药学上可使用的盐组合物用于提高人体或生物体免疫功能的新用途。

式中：R₁＝R₂＝R₃＝R₄＝H；          石房蛤素(STX)，

      R₁＝OH，R₂＝R₃＝R₄＝H；      新石房蛤素(N-STX)，

      R₁＝OH，R₂＝R₄＝H；R₃＝OSO₃；赤藻素(POP)。