[发明专利]安妥沙星胶囊制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种胶囊制剂，具体说涉及一种安妥沙星胶囊制剂及其制备方法。

背景技术

安妥沙星(通用名称)是喹诺酮类抗菌药，其化学结构式为：

其化学名称为：(S)-(-)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-8-氨基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯并噁嗪-6-羧酸。

安妥沙星是高效的抗感染药物。本品的主要作用机理是通过抑制细菌DNA旋转酶(细菌拓扑异构酶II)的活性，阻碍细菌DNA的复制而达到抗菌作用。

抗菌实验结果表明，安妥沙星对大部分的革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有抗菌活性。体外试验显示出对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌、抗酸杆菌，以及非典型致病菌如支原体、衣原体和军团菌均有抗菌活性。

安妥沙星对革兰氏阳性需氧菌有抗菌活性的细菌主要包括：金黄色葡萄球菌(MSSA)、表皮葡萄球菌(MSSE)、中间型葡萄球菌、腐生葡萄球菌、A群链球菌(化脓性链球菌)和B群链球菌、无乳链球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌等。

安妥沙星对革兰氏阴性需氧菌有抗菌活性的细菌主要包括：流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、聚团肠杆菌、肺炎克雷伯菌、臭鼻克雷伯菌、卡他莫拉菌、变形杆菌、伤寒沙门菌、痢疾杆菌、粘质沙雷菌、枸橼酸杆菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、普鲁威登斯菌及嗜麦芽窄食单胞菌，以及淋球菌等。

中国专利申请CN101081216A公开了一种安妥沙星胶囊制剂的制备方法，该方法是将安妥沙星与预胶化淀粉混合，用6％淀粉浆制软材，制粒，干燥后整粒，再加入硬脂酸镁充分混合均匀，填充入空胶囊中即得。其实施例5中的辅料中采用预胶化淀粉为填充剂和崩解剂。预胶化淀粉具有流动性良好，在改善粉体流动性上起到很好的作用，但是其遇水易形成黏性较强的胶状溶液，对药物的溶出会产生很大的影响，完全采用预胶化淀粉为辅料的安妥沙星胶囊溶出度低于30％，在安妥沙星胶囊制剂中是不能接受的。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种具有较好的溶出度的安妥沙星胶囊制剂，并提供该胶囊制剂的制备方法，要求该制备方法简单，制得的安妥沙星胶囊制剂的溶出度较好。

为解决上述技术问题，本发明提供了一种安妥沙星胶囊制剂，包括以下重量份的原辅料：

其中，填充剂采用微晶纤维素或预胶化淀粉中的一种或两种，崩解剂采用羧甲基淀粉钠或交联聚乙烯吡咯烷酮中的一种，粘合剂采用聚维酮或重量百分比浓度为3％的淀粉浆中的一种，润滑剂采用硬脂酸镁。

本发明所述安妥沙星胶囊制剂经过筛选试验、工艺验证、稳定性研究证实原辅料重量份比例合理，成品制剂稳定，具有良好的溶出度，符合药剂学要求。

本发明安妥沙星胶囊制剂可以采用以下多种优化方案：

所述安妥沙星为100重量份、填充剂采用90重量份的微晶纤维素、崩解剂采用10重量份的羧甲基淀粉钠、粘合剂采用5重量份的重量百分比浓度为3％的淀粉浆、润滑剂采用3重量份的硬脂酸镁。

所述安妥沙星为300重量份、填充剂为180重量份的预胶化淀粉、崩解剂为20重量份的羧甲基淀粉钠、粘合剂为10重量份的重量百分比浓度为3％的淀粉浆、润滑剂为6重量份的硬脂酸镁。

所述安妥沙星为400重量份、填充剂为270重量份的预胶化淀粉、崩解剂为30重量份的羧甲基淀粉钠、粘合剂为15重量份的聚维酮、润滑剂为6重量份的硬脂酸镁。

所述安妥沙星为500重量份、填充剂为270重量份的预胶化淀粉、崩解剂为30重量份的交联聚乙烯吡咯烷酮、粘合剂为15重量份的聚维酮、润滑剂为9重量份的硬脂酸镁。

所述安妥沙星为100重量份、填充剂为60重量份的预胶化淀粉和30重量份的微晶纤维素、崩解剂为10重量份的羧甲基淀粉钠、粘合剂为5重量份的重量百分比浓度为3％的淀粉浆、润滑剂为3重量份的硬脂酸镁。

本发明还提供了所述的安妥沙星胶囊制剂的制备方法，包括以下步骤：

把原辅料在90±5℃干燥，分别过80目筛，按处方量称重，将安妥沙星、填充剂、崩解剂混合均匀后，加入粘合剂，制成适宜的软材，用18目筛制粒，70±5℃烘干，加入润滑剂后，用18目筛整粒，装入胶囊内即得。

本制备方法制得的安妥沙星胶囊制剂具有良好的溶出度，且步骤简单、制备工艺稳定、成品制剂稳定，符合药剂学要求。

具体实施方式

下面通过实施例来进一步说明本发明。

实施例1：