[发明专利]化合物Blapsins A和B,含其的药物组合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201110296073.6 申请日: 2011-10-06
公开(公告)号: CN102503826A 公开(公告)日: 2012-06-20
发明(设计)人: 程永现;晏永明;吕青 申请(专利权)人: 中国科学院昆明植物研究所
主分类号: C07C69/732 分类号: C07C69/732;C07C67/48;C07D311/76;A61K31/216;A61K31/353;A61P35/00;A61P25/00
代理公司: 昆明协立知识产权代理事务所(普通合伙) 53108 代理人: 马晓青
地址: 650204 *** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 化合物 blapsins 药物 组合 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.如下结构式所示的化合物1或2,

2.制备权利要求1化合物1和2的方法,取干燥或鲜活的琵琶甲虫体,用30%-95%的乙醇或甲醇室温搅拌提取1-3次,每次12-48小时,每次溶媒用量为药材的4-10倍,单位为体积/重量,合并提取液减压浓缩得提取物,提取物用适量水稀释后,以等体积正丁醇萃取3次,减压浓缩正丁醇萃取液,再用200-300目正相硅胶柱进行色谱分离,提取物与吸附剂比例为1∶20,溶剂洗脱系统为梯度氯仿-甲醇,梯度依次为:99∶1,98∶2,96∶4,94∶6,90∶10,88∶12,85∶15,每个梯度溶剂用量为2倍柱床体积,根据薄层色谱、10%硫酸乙醇显色特征,含相同斑点流份合并,得到A-F 6个组份;其中氯仿-甲醇94∶6和90∶10的洗脱部分D组份,经MCI gel CHP 20P柱色谱分离,用5%,15%,30%,45%,55%,60%,80%甲醇洗脱,每个梯度溶剂用量为2倍柱床体积,得到11个组份;其中30%-55%洗脱部分,合并液经过反复凝胶Sephadex LH-20柱层析甲醇洗脱,薄层检测合并相同斑点,分别得到含有化合物1和2的组份,分别再经硅胶制备薄层层析,以8∶1∶0.05氯仿-甲醇-醋酸展开,纯化得化合物1和2。

3.药物组合物,含有治疗有效量的权利要求1所述的化合物1或2和药学上可接受的载体。

4.权利要求1所述的化合物1或2在制备治疗过表达14-3-3的癌症的药物中的应用。

5.权利要求1所述的化合物1或2在制备治疗神经退行性疾病的药物中的应用。

6.权利要求1所述的化合物1或2在制备14-3-3抑制剂中的应用。

7.权利要求1所述的化合物1或2在制备小分子化学探针中的应用。

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