[发明专利]化合物Blapsins A和B,含其的药物组合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201110296073.6 | 申请日: | 2011-10-06 |
公开(公告)号: | CN102503826A | 公开(公告)日: | 2012-06-20 |
发明(设计)人: | 程永现;晏永明;吕青 | 申请(专利权)人: | 中国科学院昆明植物研究所 |
主分类号: | C07C69/732 | 分类号: | C07C69/732;C07C67/48;C07D311/76;A61K31/216;A61K31/353;A61P35/00;A61P25/00 |
代理公司: | 昆明协立知识产权代理事务所(普通合伙) 53108 | 代理人: | 马晓青 |
地址: | 650204 *** | 国省代码: | 云南;53 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 化合物 blapsins 药物 组合 及其 制备 方法 应用 | ||
1.如下结构式所示的化合物1或2,
2.制备权利要求1化合物1和2的方法,取干燥或鲜活的琵琶甲虫体,用30%-95%的乙醇或甲醇室温搅拌提取1-3次,每次12-48小时,每次溶媒用量为药材的4-10倍,单位为体积/重量,合并提取液减压浓缩得提取物,提取物用适量水稀释后,以等体积正丁醇萃取3次,减压浓缩正丁醇萃取液,再用200-300目正相硅胶柱进行色谱分离,提取物与吸附剂比例为1∶20,溶剂洗脱系统为梯度氯仿-甲醇,梯度依次为:99∶1,98∶2,96∶4,94∶6,90∶10,88∶12,85∶15,每个梯度溶剂用量为2倍柱床体积,根据薄层色谱、10%硫酸乙醇显色特征,含相同斑点流份合并,得到A-F 6个组份;其中氯仿-甲醇94∶6和90∶10的洗脱部分D组份,经MCI gel CHP 20P柱色谱分离,用5%,15%,30%,45%,55%,60%,80%甲醇洗脱,每个梯度溶剂用量为2倍柱床体积,得到11个组份;其中30%-55%洗脱部分,合并液经过反复凝胶Sephadex LH-20柱层析甲醇洗脱,薄层检测合并相同斑点,分别得到含有化合物1和2的组份,分别再经硅胶制备薄层层析,以8∶1∶0.05氯仿-甲醇-醋酸展开,纯化得化合物1和2。
3.药物组合物,含有治疗有效量的权利要求1所述的化合物1或2和药学上可接受的载体。
4.权利要求1所述的化合物1或2在制备治疗过表达14-3-3的癌症的药物中的应用。
5.权利要求1所述的化合物1或2在制备治疗神经退行性疾病的药物中的应用。
6.权利要求1所述的化合物1或2在制备14-3-3抑制剂中的应用。
7.权利要求1所述的化合物1或2在制备小分子化学探针中的应用。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国科学院昆明植物研究所,未经中国科学院昆明植物研究所许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201110296073.6/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。