[发明专利]糠酸莫米松凝胶及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种外用制剂药物的技术领域，尤其是一种含有糠酸莫米松的外用凝胶制剂药物，该凝胶由于采用卡波姆和三乙醇胺的基质组合，卡波姆作为凝胶基质，三乙醇胺作为稠度调节剂，甘油作为保湿剂，具有更好的保湿性及稳定性，能吸收组织渗出液不妨碍皮肤正常功能，特别适用于脂溢性皮肤病。

背景技术

糠酸莫米松是人工合成的局部糖皮质激素药，具有疗效强肾上皮质功能抑制低的特点。糠酸莫米松凝胶，有减轻炎症和瘙痒的作用，适用于对糖皮质激素有效的皮肤病如皮炎（接触性皮炎、脂溢性皮炎、异位性皮炎、神经性皮炎），急性、亚急性、慢性湿疹、盘状红斑狼疮，扁平苔藓，皮肤淀粉样变苔藓，环状肉芽肿，小面积银屑病，胫前粘液水肿等。

目前，市场销售的糠酸莫米松凝胶，稳定性普遍较差，并且市场销售较多的为乳膏制剂，而影响乳膏基质稳定的因素较多，乳膏制剂更容易出现分层现象，从稳定性来说凝胶制剂比乳膏制剂更稳定；另从使用的方便性、油腻感等来说，乳膏基质为油相与水相组成，而油相大多为凡士林、脂肪酸、脂肪醇，使用时油腻感较强。

本发明提供的是含有糠酸莫米松的外用制剂药物，该凝胶由于采用的是卡波姆和三乙醇胺的基质组合，卡波姆作为凝胶基质，三乙醇胺作为稠度调节剂，甘油作为保湿剂，具有更好的保湿性及稳定性，能吸收组织渗出液不妨碍皮肤正常功能，特别适用于脂溢性皮肤病。保湿剂的选择添加能更好的保持凝胶不失水、不萎缩，使凝胶在有效期内保持稳定。同时该凝胶还具有很好的耐热耐寒性能。

发明内容

为了解决现有技术中存在的不足，本发明提供的一种糠酸莫米松凝胶及其制备方法，其辅料选择恰当，可以使得糠酸莫米松凝胶保湿性能及稳定性能更加突出。本发明除了选择保湿剂之外，凝胶中还添加了水性凝胶基质卡波姆，其成型效果优于一般凝胶中所用的基质，并且处方中加入甘油保湿，使得凝胶剂的稳定性能更好，因而本发明所提供的糠酸莫米松凝胶具有更好的稳定性。 

本发明的目的是提供一种糠酸莫米松凝胶及其制备方法，该凝胶由于采用卡波姆和三乙醇胺的基质组合，其中卡波姆作为凝胶基质，三乙醇胺作为稠度调节剂，甘油作为保湿剂，因此具有更好的稳定性，能吸收组织渗出液而不妨碍皮肤正常功能，特别适用于脂溢性皮肤病；同时凝胶与乳膏从稳定性来说凝胶比乳膏稳定。

本发明所提供的糠酸莫米松凝胶是通过以下技术方案实现的：

糠酸莫米松凝胶，由下述重量配比的原辅料制成：糠酸莫米松1份、甘油150份、卡波姆7.5份、海藻酸钠1份、月桂氮卓酮5份、三乙醇胺10份、药用乙醇50份、羟苯乙酯2份、加余量的纯化水至总重量为1000份。

其中，糠酸莫米松凝胶的制备方法为：

1、将卡波姆、海藻酸钠分散于装有约为配制总量的50%的纯化水的乳化锅中，在转速为60转/分的情况下搅拌1小时，之后再放置12-16个小时充分溶胀；加入甘油、月桂氮卓酮至上述溶液中，在转速为60转/分的情况下搅拌0.5小时，再将三乙醇胺缓慢加至上述溶液中，在转速为60转/分的情况下搅拌1小时，直至成透明凝胶基质；2、将糠酸莫米松、羟苯乙酯加至药用乙醇中，搅拌使溶解，水浴加热至70～75℃，过150目筛，作为主药的乙醇溶液，备用；3、将主药的乙醇溶液缓慢加至上述凝胶基质中，在转速为60转/分的情况下搅拌0.5小时使其分布均匀，再将纯化水加至总量，保持真空度的仪表读数为-0.05～-0.07MPa，在转速为60转/分的情况下搅拌1小时，最后制得乳白色半透明凝胶。

  优选方案如下：

一、糠酸莫米松凝胶，由下述重量配比的原辅料制成：糠酸莫米松1份、甘油150份、卡波姆7.5份、海藻酸钠1份、月桂氮卓酮5份、三乙醇胺10份、药用乙醇50份、羟苯乙酯2份、加余量的纯化水至总重量为1000份。

其中，糠酸莫米松凝胶的制备方法为：

1、将卡波姆、海藻酸钠分散于装有约为配制总量的50%的纯化水的乳化锅中，在转速为60转/分的情况下搅拌1小时，之后再放置12个小时充分溶胀；加入甘油、月桂氮卓酮至上述溶液中，在转速为60转/分的情况下搅拌0.5小时，再将三乙醇胺缓慢加至上述溶液中，在转速为60转/分的情况下搅拌1小时，直至成透明凝胶基质；2、将糠酸莫米松、羟苯乙酯加至药用乙醇中，搅拌使溶解，水浴加热至70℃，过150目筛，作为主药的乙醇溶液，备用；3、将主药的乙醇溶液缓慢加至上述凝胶基质中，在转速为60转/分的情况下搅拌0.5小时使其分布均匀，再将纯化水加至总量，保持真空度的仪表读数为-0.05MPa，在转速为60转/分的情况下搅拌1小时，最后制得乳白色半透明凝胶。