[发明专利]盐酸头孢他美酯胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于化学制药技术领域，尤其涉及一种盐酸头孢他美酯胶囊及其制备方法。

背景技术

盐酸头孢他美酯是半合成第三代口服头孢菌素前体药，对革兰阴性菌及阳性菌均有抗菌活性，对链球菌、淋球菌、粘膜布兰汉球菌、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌及变形杆菌等均有较好抗菌作用。对多种β内酰胺酶稳定。临床主要用于敏感菌所致的肺炎、急性支气管炎、咽喉炎、扁桃体炎、尿路感染及妇产科、外科、耳鼻咽喉科和口腔科等感染。

目前多采用粘合剂制湿颗粒、再干燥、后整粒改善物料流动性后填充胶囊，但盐酸头孢他美酯在高温高湿条件下不稳定，活性成分易降解产生杂质，影响产品质量，降低用药安全；干法制粒中，先将物料干压成片，过筛后得到颗粒，进行胶囊填充。虽然有效避开了高温高湿条件，但辅料用量较大，相同规格下平均每粒装量大，工艺流程长，步骤繁琐，设备投资大，动力成本高，且物料干压后得到的颗粒多成扁状，盐酸头孢他美酯之间团聚，流动性不理想等问题。

发明内容

有鉴于此，本发明提供一种盐酸头孢他美酯胶囊，解决现有技术中盐酸头孢他美酯容易团聚、辅料用量大、流动性差以及工艺流程长等等的技术问题。

本发明是这样实现的，

一种盐酸头孢他美酯胶囊，包括如下重量百分含量的组分：

以及，

一种盐酸头孢他美酯胶囊制备方法，包括如下步骤：

将如下重量百分含量的组分分别干燥处理：

稀释剂                            5～20％

表面活性剂                        0.1～4％

崩解剂                            2～10％；

将如下重量百分含量的组分混合，得到第一混合物：

盐酸头孢他美酯                    65～85％

抗粘附剂                          0.5～6％；

将该第一混合物、干燥后的稀释剂、表面活性剂及崩解剂混合，加入重量百分含量为0.1～1％的润滑剂，搅拌得到第二混合物；

将该第二混合物填充胶囊，得到盐酸头孢他美酯胶囊。

本发明盐酸头孢他美酯胶囊，通过使用抗粘附剂，避免了盐酸头孢他美酯药物附聚与结块，促进药物的溶解和释放；通过使用稀释剂，实现盐酸头孢他美酯的进一步分散，减少了团聚现象的发生。本发明盐酸头孢他美酯胶囊制备方法，操作简单且省去了物料制粒工艺步骤，避免了高温高湿对主要成分的降解、成本低廉且降低了设备资金投入、非常适于工业化生产，制得的产品水分低、杂质少且质量稳定。

附图说明

图1是本发明实施例一、二、三盐酸头孢他美酯胶囊溶出曲线；

图2是本发明实施例盐酸头孢他美酯胶囊制备方法原理图。

具体实施例

为了使本发明的目的、技术方案及优点更加清楚明白，以下结合附图及实施例，对本发明进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。

本发明实施例提供一种盐酸头孢他美酯胶囊，包括包括如下重量百分含量的组分：

具体地，该盐酸头孢他美酯的重量百分含量为65～85％，优选为70～75％。

具体地，该稀释剂选自微晶纤维素、淀粉、预胶化淀粉、硫酸钙、磷酸氢钙、碳酸钙中的一种或两种以上；该稀释剂的重量百分含量为5～20％，优选为12-18％，通过选用上述稀释剂，将盐酸头孢他美酯分散，有效地防止盐酸头孢他美酯的团聚并提高贮存过程中的稳定性。

具体地，该崩解剂选自交联聚维酮(PVPP)、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联羧甲基纤维素钠(CCNa)、交联羧甲淀粉钠(C-CMSNa)中的一种或一种以上。该崩解剂的重量百分含量为2～10％，通过选用上述重量百分含量的崩解剂，实现了胶囊的快速崩解，同时崩解剂溶胀后形成高分子的水溶液，能使盐酸头孢他美酯在溶液中快速形成均匀混悬液，有利于盐酸头孢他美酯的溶出。

具体地，该表面活性剂选自聚山梨酯、十二烷基磺酸钠、泊洛沙姆中及硬脂酸聚氧乙烯酯的一种或两种以上，该表面活性剂的重量百分含量为0.1～4％，通过选用上述重量百分含量的表面活性剂，实现胶囊中活性成分快速溶出。