[发明专利]一种提取三尖杉酯碱的方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种提取三尖杉酯碱的方法。

背景技术

三尖杉是我国特产的重要药原植物，常自然散生于海拔500米至1100米的山涧潮湿地带，属于古老孑遗植物，分布于我国陕西南部、甘肃南部、华东、华南、西南地区。生于山坡疏林、溪谷湿润而排水良好的地方。从三尖杉中提取的植物碱对于癌症治疗具有一定疗效。此外由于其木材坚实，有弹性，具有多种用途，种子榨油可供制皂及油漆，果实入药有润肺、止咳，消积之效，所以三尖杉是一种具有多种用途的重要野生经济植物，具有多方面的保护价值。在医药领域，主要是从三尖杉中提取三尖杉酯碱、高三尖杉酯碱，而酯碱合成体含量为0.25～0.48％主要用于治疗急性白血病和恶性淋巴瘤，同时还用于治疗黑素瘤、肺癌、乳腺癌和脑肿瘤等，与阿霉素药联用治疗乳腺癌有效率达94％。目前，国际市场的三尖杉酯碱价格约为16～35万美元/kg左右。由此可看出，三尖杉酯碱的市场发展潜力巨大，发展前景广阔。但由于目前国内三尖杉的种植和培育都是尚属于起步阶段，从三尖杉的枝、叶中提取三尖杉酯碱就更是少之又少，目前还没有一套成熟的提取方法，三尖杉酯碱的产量极不稳定，因此探索一套能提高三尖杉酯碱产量且产量稳定的三尖杉酯碱的提取方法成了一个亟待解决的问题。

发明内容

本发明要解决的技术问题是提供一种能提高三尖杉酯碱产量且产量稳定的三尖杉酯碱的提取方法。

一种三尖杉酯碱的提取方法，其具体步骤为：

a)原料：以三尖杉树的枝、叶为加工原料，将三尖杉枝、叶清洗干净；

b)分离：将三尖杉枝、叶粉碎后置入浸提设备内，进行初步分离脂碱；按500g三尖杉枝、叶浸泡在2L甲醇中为比例，将按比例浸泡所得溶液放入70℃恒温的水中24h，浸提3次；将浸提液减压蒸干回收甲醇后，得浸膏；用3％的酒湿酸水溶液1L溶解浸膏，所得浸膏溶液用500mL乙酸乙脂萃取3次；将萃取后的溶液用饱和酸钠溶液将酸碱度综合到PH8左右；再将PH8左右的溶液用500mL氯仿溶液萃取3次，最后将氯仿萃取液蒸干得到三尖杉酯碱；

c)浓缩：将初步分离出的三尖杉脂碱再次放入分离设备进行分离，使其进一步提纯和浓缩；

d)干燥、结晶：将浓缩后的三尖杉脂碱进行干燥，将水分蒸发、干燥最后形成结晶。

采用该三尖杉酯碱提取方法提取出的三尖杉酯碱产量高且产量稳定，产量比以前提高35％，该三尖杉酯碱的提取方法为三尖杉产业在医药领域的发展从技术上提供了有效保障并作出了很大的贡献。

具体实施方式

三尖杉是一种亚热带药原植物，因被过度利用，资源数量急剧减少，处于渐濒危状态。而且由于三尖杉属野生植物，生长环境复杂，成长十分困难，但是从三尖杉的枝、叶中提取的三尖杉酯碱(又称长梗粗榧碱，分子式C28H3709N)是一种治疗急性白血病和恶性淋巴瘤的特效药，而且对黑素瘤、肺癌、乳腺癌和脑肿瘤等也有很好的疗效，因此本发明专门针对三尖杉酯碱的提取进行了研究，试验得出了一套完整的三尖杉酯碱的提取方法。

本发明三尖杉酯碱的提取方法，其具体步骤为：

a)原料：以三尖杉树的枝、叶为加工原料，将三尖杉枝、叶清洗干净；

b)分离：将三尖杉枝、叶粉碎后置入浸提设备内，进行初步分离脂碱；按500g三尖杉枝、叶浸泡在2L甲醇中为比例，将按比例浸泡所得溶液放入70℃恒温的水中24h，浸提3次；将浸提液减压蒸干回收甲醇后，得浸膏；用3％的酒湿酸水溶液1L溶解浸膏，所得浸膏溶液用500mL乙酸乙脂萃取3次；将萃取后的溶液用饱和酸钠溶液将酸碱度综合到PH8左右；再将PH8左右的溶液用500mL氯仿溶液萃取3次，最后将氯仿萃取液蒸干得到三尖杉酯碱；

c)浓缩：将初步分离出的三尖杉脂碱再次放入分离设备进行分离，使其进一步提纯和浓缩；

d)干燥、结晶：将浓缩后的三尖杉脂碱进行干燥，将水分蒸发、干燥最后形成结晶。

经过本提取方法得到的三尖杉酯碱是一种透明的白色晶体，味苦，有引湿性，在碱性溶液中易分解。易溶于甲醇、乙醇或三氯甲烷，微溶于水和乙醚。三尖杉酯碱能抑制真核细胞内蛋白质的合成，使多聚核糖体解聚，是干扰蛋白质合成功能的抗癌药物。

采用本发明三尖杉酯碱的获得率为0.297％左右，该方法为保存和发展三尖杉这一珍稀树种，提高三尖杉脂碱产量和利用其特有的抗癌特效，减少癌症患者痛苦，具有积极深远的意义。