[发明专利]一种福沙匹坦中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201110305806.8 | 申请日： | 2011-09-23 |
| 公开（公告）号： | CN103012305A | 公开（公告）日： | 2013-04-03 |
| 发明（设计）人： | 徐士伟;袁阜平 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D265/32 | 分类号： | C07D265/32 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 福沙匹坦 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备式(I)福沙匹坦中间体化合物的方法，该方法包括：
第一步：将式(II)化合物与乙醛酸反应生成式(III)化合物，
第二步：式(III)化合物与(R)-1-[3，5-二(三氟甲基)苯基]乙醇反应，
第三步：分离纯化。
2.根据权利要求1所述的制备式(I)福沙匹坦中间体化合物的方法，其特征在于，所述第二步完成之后，先加入(R，R)非对映体晶种，再加入纯化试剂进行纯化。
3.根据权利要求2所述的制备式(I)福沙匹坦中间体化合物的方法，其特征在于，所述纯化试剂含有4-7个碳原子的烷烃，还含有叔丁醇钾、3，7-二甲基-3-辛醇中的一种或两种。
4.根据权利要求2所述的制备式(I)福沙匹坦中间体化合物的方法，其特征在于，所述烷烃为正己烷或庚烷，优选正己烷。
5.根据权利要求4所述的制备式(I)福沙匹坦中间体化合物的方法，其特征在于，所述纯化试剂含有叔丁醇钾、正己烷和3，7-二甲基-3-辛醇。
6.根据权利要求1所述的制备式(I)福沙匹坦中间体化合物的方法，其特征在于，所述第二步温度控制在20-40℃，优选25-30℃，更优选30℃。
7.根据权利要求6所述的制备式(I)福沙匹坦中间体化合物的方法，其特征在于，所述分离纯化的温度控制在-5～-10℃，优选-8～-10℃，更优选-10℃。
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