[发明专利]用于制备嘧啶二酮类DPP-IV抑制剂的化合物

权利要求书

1.一种式I化合物或其盐：

式I

其中，R₁选自氢或C_1-4烷基；R₂选自氢、卤素、氰基或硝基；n选自0、1或

2.根据权利要求1的化合物或其盐，其中R₁是甲基。

3.根据权利要求2的化合物或其盐，其中R₂是氰基。

4.根据权利要求3的化合物或其盐，其中n是1。

5.根据权利要求4的化合物或其盐，选自式I’化合物

式I’。

6.一种权利要求1的式I化合物的制备方法，其包括如下步骤：

(a)使下式化合物

与下式化合物

在形成式I化合物的反应条件下进行反应，其中，R₁选自氢或C_1-4烷基；R₂选自氢、卤素、氰基或硝基；n选自0、1或2。

7.根据权利要求6的式I化合物的制备方法，其中，形成式I化合物的反应条件是在N-甲基吡咯烷酮和二异丙基乙胺存在下进行反应。

8.一种式I’化合物的制备方法，包括如下步骤：

使下式化合物

与下式化合物

在N-甲基吡咯烷酮和二异丙基乙胺存在下进行反应制备得到式I’。

9.根据权利要求1所述的式I化合物或其盐用于制备嘧啶二酮类DPP-IV抑制剂，如2-({6-[(3R)-3-氨基哌啶-1-基]-3-甲基-2，4-二氧代-3，4-二氢嘧啶-1(2H)-基}甲基)苯腈或其盐或其类似物的用途。

10.一种用式I化合物制备嘧啶二酮类DPP-IV抑制剂的方法，包括使式I化合物在碱性条件下反应生成下式的嘧啶二酮化合物

其中，R₁选自氢或C_1-4烷基；R₂选自氢、卤素、氰基或硝基；n选自0、1或2。

11.根据权利要求10的用式I化合物制备嘧啶二酮类DPP-IV抑制剂的方法，所述的碱性条件是在水合肼存在下进行反应。

12.一种用式I’化合物制备嘧啶二酮类DPP-IV抑制剂的方法，包括如下步骤：

使在水合肼存在下反应生成2-({6-[(3R)-3-氨基哌啶-1-基]-3-甲基-2，4-二氧代-3，4-二氢嘧啶-1(2H)-基}甲基)苯腈

13.一种2-({6-[(3R)-3-氨基哌啶-1-基]-3-甲基-2，4-二氧代-3，4-二氢嘧啶-1(2H)-基}甲基)苯腈苯甲酸盐的精制方法，包括使2-({6-[(3R)-3-氨基哌啶-1-基]-3-甲基-2，4-二氧代-3，4-二氢嘧啶-1(2H)-基}甲基)苯腈苯甲酸盐粗品在乙醇和乙酸乙酯混合溶剂中重结晶，其中，乙醇和乙酸乙酯的体积比为5∶1-1∶1。