[发明专利]金芪降糖胶囊的制备方法

说明书

技术领域

本发明属于中药的制备方法。

背景技术

金芪降糖胶囊原剂型为胶囊剂，已临床使用多年，疗效好，但患者反映服用量大(一 次7-10粒)，服用量大的主要原因是处方中粉末入药量大。处方黄连206g，黄芪308g， 金银花1236g，其中有黄连，味极苦，胶囊剂可掩盖其苦味，便于服用，较片剂和丸剂 崩解快，释药迅速，所含药物不受粘合剂和压力影响，能很快扩散到胃液中，所以现剂 型仍选择胶囊剂。

发明内容

本发明提供一种金芪降糖胶囊的制备方法，以解决原有药品服用量大的问题。

本发明采取的技术方案是，包括下列步骤：

处方：黄连206g，黄芪308g，金银花1236g；

(一)取处方1/3黄连粉碎成细粉，剩余黄连与黄芪一起用70％乙醇回流提取三次， 时间依次为2、2、1小时，加醇量为药材量的10、8、8倍，合并提取液，于4℃静置12 小时，倾出上清液，滤过，滤液减压回收乙醇并浓缩至50℃时相对相对密度1.20～1.25 的稠膏；

(二)取金银花加20倍量水温浸三次，每次1小时，合并浸出液，于4℃静置过夜， 倾出上清液，滤过，滤液减压浓缩至25℃时测相对密度1.15～1.20的清膏，加乙醇使含 醇量达70％，于4℃静置24小时，滤过，滤液减压回收乙醇并浓缩至50℃时测相对密 度1.25～1.30的稠膏，加入黄连、黄芪醇提取的稠膏，搅拌均匀，加入黄连细粉，搅拌 均匀，减压干燥，粉碎成细粉，过筛，混匀，分装，制成1000粒，即得。

本发明通过对黄连、黄芪乙醇回流提取和金银花温浸醇沉条件的反复试验摸索，最 后用正交法筛选、确定了该制剂的最佳提取工艺，使其在生产中减少有效成分的流失， 除去较多杂质。与原制剂比较，降低了60％临床服用量，提高了该制剂的生物利用度， 达到了本发明在同等疗效的前提下降低服用量的目的。

具体实施方式

实施例

处方：黄连206g，黄芪308g，金银花1236g；

(一)取处方1/3黄连粉碎成细粉，剩余黄连与黄芪一起用70％乙醇回流提取三次， 时间依次为2、2、1小时，加醇量为药材量的10、8、8倍，合并提取液，于4℃静置12 小时，倾出上清液，滤过，滤液减压回收乙醇并浓缩至50℃时相对相对密度1.20～1.25 的稠膏；

(二)取金银花加20倍量水温浸三次，每次1小时，合并浸出液，于4℃静置过夜， 倾出上清液，滤过，滤液减压浓缩至25℃时测相对密度1.15～1.20的清膏，加乙醇使含 醇量达70％，于4℃静置24小时，滤过，滤液减压回收乙醇并浓缩至50℃时测相对密 度1.25～1.30的稠膏，加入黄连、黄芪醇提取的稠膏，搅拌均匀，加入黄连细粉，搅拌 均匀，减压干燥，粉碎成细粉，过筛，混匀，分装，制成1000粒，即得。

下边通过试验例进一步说明本发明。

试验例1制备工艺的技术研究

(一)剂型的选择

本处方原剂型为胶囊剂，已临床使用多年，疗效好，但患者反映服用量大(一次7 -10粒)，服用量大的原因是处方中粉末入药量大。处方中有黄连，味极苦，胶囊剂可 掩盖其苦味，便于服用，较片剂和丸剂崩解快，释药迅速，所含药物不受粘合剂和压力 影响，能很快扩散到胃液中，所以现剂型仍选择胶囊剂。

(二)药材的鉴定及前处理

本处方由三味中药组成：黄连、黄芪、金银花，三味药均收载于中国药典2000年版 一部。本制剂使用的黄连为毛茛科植物黄连Coptis Chinensis Franch的干燥根茎。黄芪采 用豆科植物蒙古黄芪Astragalus menbranacens(Fisch)Bge、Var.mongholicus(Bge.)Hsiao 的干燥根。金银花采用的为忍冬科植物忍冬Lonicera jnponica Thunb的干燥花蕾或带初 开的花。经检验均符合各药材项下的有关规定。

三味药材首先挑杂，漂洗、低温烘干、净药材入药。黄连粉成粗粉(包药袋装)，部 分粉成细粉；黄芪饮片直接入药；金银花质地松软，用包药袋装入药。

(三)制备工艺的研究

1、工艺路线的确定

(1)剂型：本品为胶囊剂，胶囊剂的基本工艺路线为：