[发明专利]含有扑热息痛和布洛芬的口服药物混悬剂

说明书

发明领域：

本发明涉及一种含有扑热息痛和布洛芬的口服药物混悬剂，所述混悬剂用于治疗术前，围手术期或术后疼痛。

发明背景：

扑热息痛或者对乙酰氨基酚或者4’-羟基乙酰苯胺，是一种非阿片类，非水杨酸盐类镇痛解热药物。它具有外周镇痛作用，口服吸收良好。扑热息痛通过提高痛阈产生镇痛作用，通过作用于下丘脑的热调节中心产生退热作用。对乙酰氨基酚化学名为N-(4-羟基苯基)乙酰胺，如式I所示。它暂时缓解轻度疼痛和胃灼热或者酸性消化不良引起的疼痛，以及和这些症状相关的胃部不适。

式I

布洛芬，一种非甾体抗炎药，具有镇痛解热活性。它的作用模式是抑制前列腺素合成酶。布洛芬的化学名是(±)-2-(对异丁基苯基)丙酸，如式II所示。它的治疗作用为缓解类风湿性关节炎和骨关节炎的病征和症状，轻到中度疼痛以及治疗原发性痛经。

式II

扑热息痛和布洛芬的混悬剂剂型商业销售的商标名为Ibugesic (100mg布洛芬和162.5mg扑热息痛)，(100mg布洛芬和125mg扑热息痛)和(100mg布洛芬和125mg扑热息痛)。

欧洲申请EP0109281记载了flubriprofen或者布洛芬和对乙酰氨基酚的药物组合物

国际(PCT)公布WO2006004449记载了用于治疗疼痛的含有布洛芬和扑热息痛的药物组合物。

Swallow J等，Journal of child health care：for professionals working with children in the hospital and community(2000)，4(3)：第93-8页报道了针对所有进行了扁桃体切除术的儿童的扑热息痛和布洛芬的出院处方。

Homer等，The Journal of laryngology and otology(2001)，115(3)：第205-8页报道了扑热息痛和布洛芬对于接受扁桃体切除术的儿童(没有哮喘症)是一个有效的镇痛组合物。

Pickering等，British Journal of Anaesthesia(2002)，88(1)：第72-77页报道了一个围手术期的布洛芬和扑热息痛的组合物，作为一个策略，用于经历了扁桃体切除术的儿童。

Hyllested，M等，British Journal of Anaesthesia(2002)，88(2)：第199-214页报道了加入非甾体抗炎药物(NSAID)到扑热息痛中后，与单独使用扑热息痛相比，可以产生额外的镇痛效果，并且也认为当扑热息痛被加入到非甾体抗炎药物中时，与单独使用非甾体抗炎药物相比，扑热息痛可以增强镇痛作用。

Kokki Hannu Paediatric drugs(2003)，5(2)：第103-23页报道了扑热息痛和布洛芬的组合物在经历了扁桃体切除术的儿童中改善了镇痛作用。

Menhinick K A等，International endodontic journal(2004)，37(8)：第531-41页报道了布洛芬与对乙酰氨基酚的组合物在处理术后的牙髓疼痛方面与单独使用布洛芬相比更有效果。

Gazal Giath等，International journal of paediatric dentistry/the British Paedodontic Society[and]the International Association of Dentistry for Children(2007)，17(3)：第169-77页报道的证据支持单独口服布洛芬或者布洛芬和扑热息痛的组合，可用于在全麻下拔牙的儿童的手术后镇痛。

几种其它的非专利参考文献报道了在治疗疼痛中使用扑热息痛和布洛芬的组合物。

发明简述：

本发明的一方面是提供一种口服药物混悬剂，包括100-500mg/5ml的扑热息痛，40-80mg/5ml的布洛芬和一种或多种药学上可接受的赋形剂。

本发明的另一方面是提供一种口服药物混悬剂，包括200-450mg/5ml的扑热息痛，100-200mg/5ml的布洛芬和一种或多种药学上可接受的赋形剂。

本发明的药物混悬剂可以包括扑热息痛或其盐或者它的衍生物和布洛芬或其盐或者它的衍生物作为活性成分。