[发明专利]一种烷基修饰的1,3,4-噻二唑啉衍生物及其制备方法与应用有效
申请号: | 201110313168.4 | 申请日: | 2011-10-17 |
公开(公告)号: | CN102417488A | 公开(公告)日: | 2012-04-18 |
发明(设计)人: | 张建军;宗广辉;孙翔宇;张津皓;梁晓梅;王道全 | 申请(专利权)人: | 中国农业大学 |
主分类号: | C07D285/135 | 分类号: | C07D285/135;A01N43/824;A01N25/02;A01N25/14;A01P3/00 |
代理公司: | 北京众合诚成知识产权代理有限公司 11246 | 代理人: | 史双元 |
地址: | 100193 *** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 烷基 修饰 噻二唑啉 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.烷基修饰的1,3,4-噻二唑啉衍生物,其特征在于,该化合物具有式I所述的结构:
式I
其中,R1为萘基、苯基或带有1~3个取代基的苯基;
所述带有1~3个取代基的苯基中的取代基选自下述基团中的任意一种:卤素、甲基、甲氧基、硝基、三氟甲基和七氟异丙基;
所述带有1~3个取代基的苯基,当为单取代时,取代基为2位取代、3位取代或4位取代;当为双取代时,取代基为2,4位双取代、3,4位双取代、2,5位双取代、2,6位双取代、3,5位双取代;当为三取代时,取代基为2,4,5位三取代;
R2、R3为甲基、乙基、丙基或丁基中的任意一种。
2.权利要求1所述烷基修饰的1,3,4-噻二唑啉衍生物的制备方法,其特征在于,按照如下步骤进行:
(1)将式II所示的化合物与式III所示的N-取代氨基硫脲进行缩合反应,得到式IV所示的缩氨基硫脲化合物;
(2)式IV所示的缩氨基硫脲化合物经MnO2氧化关环反应,得到式I所示化合物;
其中,R1为萘基、苯基或带有1~3个取代基的苯基;
所述带有1~3个取代基的苯基中的取代基选自下述基团中的任意一种:卤素、甲基、甲氧基、硝基、三氟甲基和七氟异丙基;
所述带有1~3个取代基的苯基,当为单取代时,取代基为2位取代、3位取代或4位取代;当为双取代时,取代基为2,4位双取代、3,4位双取代、2,5位双取代、2,6位双取代、3,5位双取代;当为三取代时,取代基为2,4,5位三取代;
R2、R3为甲基、乙基、丙基或丁基中的任意一种。
3.权利要求1所述烷基修饰的1,3,4-噻二唑啉衍生物在制备杀菌剂中的应用,其特征在于,所述杀菌剂用于杀灭下述至少一种病菌:油菜菌核病菌、茄绵疫病菌、番茄灰霉病菌、苗床立枯病菌、稻瘟病菌、棉花枯萎病菌。
4.一种杀菌剂乳油,其特征在于,由下述质量百分含量的物质组成:权利要求1式I所示化合物1~10%,乳化剂5~15%,渗透剂0.1~1%,溶剂70-90%。
5.根据权利要求4所述一种杀菌剂乳油,其特征在于,所述乳化剂为农乳0203B、0208、GFC、OP-10或吐温-60,所述渗透剂为氮酮、噻酮、渗透剂JFC或快速渗透剂T,所述溶剂为甲苯或二甲苯。
6.一种杀菌剂可湿性粉剂,其特征在于,由下述质量百分含量的物质组成:权利要求1式I所示化合物15~50%,表面活性剂10~20%,白碳黑30~75%。
7.根据权利要求6所述一种杀菌剂可湿性粉剂,其特征在于,所述表面活性剂为表面活性剂NNO。
8.一种杀菌剂组合物,其特征在于,所述杀菌剂组合物由权利要求1式I所示化合物和至少一种商品杀菌剂组成;权利要求1式I所示化合物占杀菌剂组合物质量的1-90%;所述商品杀菌剂选自百菌清、异菌脲、多菌灵、病毒唑、氟吗啉、稻瘟净、苯霜灵、烯酰吗啉、双炔酰菌胺、环丙唑醇、乙霉威、多氧霉素、多抗霉素、二氯异烟酸;所述商品杀菌剂的剂型选自可湿性粉剂或乳油;所述杀菌剂组合物的防治对象为稻谷、小麦、玉米、高粱、大豆、大麦、燕麦、甘薯、马铃薯、木薯、蚕豆、豌豆、绿豆、小豆、棉花、蚕桑、花生、油菜、芝麻、向日葵、甜菜、烟草。
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