[发明专利]一种马来酸氟吡汀缓释片剂

说明书

技术领域

本发明属于化学制药技术领域，涉及一种马来酸氟吡汀缓释片剂。

背景技术

马来酸氟吡汀（Flupirtine Maleate，化学名：2-氨基-6-[(4-氟苄基)氨基]-3-吡啶氨基甲酸乙酯马来酸盐）为选择性神经元钾通道开放剂，是一种作用于中枢神经系统的非阿片类镇痛药，不产生依赖性和耐受性。马来酸氟吡汀激活神经细胞膜上G蛋白偶联的K⁺通道、K⁺外流稳定静息膜电位、细胞膜活性降低，从而间接地抑制了NMDA受体的激活。治疗浓度的马来酸氟吡汀不与α1、α2、5HTl、5HT2、多巴胺、苯二氮卓、阿片、中枢M和N受体结合。马来酸氟吡汀对中枢神经系统主要有三种作用：镇痛作用、肌松作用、防止疼痛迁延性进展的作用。

由于马来酸氟吡汀的半衰期短，普通口服制剂需频繁给药（每天3-4次，每次100mg），血药浓度波动较大，容易产生明显的副作用。

发明内容

本发明的目的在于针对现有技术中存在的不足，提供一种马来酸氟吡汀缓释片剂。

为实现上述目的，本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：

一种马来酸氟吡汀缓释片剂，由下述重量份的组分构成：

马来酸氟吡汀速释颗粒：                     90-110份

马来酸氟吡汀缓释颗粒：                     290-310份

羧甲基淀粉钠                               25-35份

微粉硅胶                                   20-30份

硬脂酸镁                                   3-8份

微晶纤维素                                 15-25份

所述马来酸氟吡汀速释颗粒重量份和马来酸氟吡汀缓释颗粒重量份均以马来酸氟吡汀量计。

所述马来酸氟吡汀速释颗粒由下述重量份的组分构成：

马来酸氟吡汀                                    95-105份

羟丙甲纤维素                                      1-2份。

所述马来酸氟吡汀缓释颗粒由下述重量份的组分构成：

马来酸氟吡汀                                    290-310份

羟丙甲纤维素                                     8-10份

微晶纤维素                                       25-35份

尤特奇NE30D                                     25-35份

磷酸氢钙                                        1.1-1.15份

滑石粉                                          1.3-1.7份。

本发明的有益效果在于：

（1）本发明的马来酸氟吡汀缓释片应用“速释-缓释含药颗粒单独制粒、速释-缓释颗粒按比例混合压片”的工艺，其中速释颗粒可迅速起效，而缓释颗粒可以维持治疗的有效浓度；

（2）克服了现有技术中因马来酸氟吡汀相对半衰期短，需多次给药，为了维持有效量的血药浓度达到治疗效果，给药初期的初始过量引起较多的副作用，而剂量不足又无助于减轻患者痛苦，无法达到治疗效果的问题。

具体实施方式

本说明书中公开的所有特征，或公开的所有方法或过程中的步骤，除了互相排斥的特征和/或步骤以外，均可以以任何方式组合。

实施例1：一种马来酸氟吡汀缓释片剂，由下述组分构成（缓释颗粒包衣增重1%）：

马来酸氟吡汀速释颗粒：（以马来酸氟吡汀量计）     100g

马来酸氟吡汀缓释颗粒：（以马来酸氟吡汀量计）     300g

羧甲基淀粉钠                                    30g

微粉硅胶                                        25g

硬脂酸镁                                        5g