[发明专利]一种三七总皂苷冻干粉及其制备方法

说明书

本申请是申请日为2009年01月19日，申请号为200910000859.1的分案申请。

技术领域

本发明属于中药技术领域，更具体地说，是涉及一种三七总皂苷冻干粉及其制备方法。

背景技术

众所周知，三七总皂苷冻干粉针剂在使用之前需要使用溶剂溶解。有的产品使用注射用水或氯化钠注射液作为溶剂。但是这种用法存在溶解速度慢，不溶性微粒多的问题，因此使得用药风险增加。

具体而言，静脉注射剂中的不溶性微粒是肉眼看不见且不可代谢的有害粒子，直接关系到药品的质量。含大量不溶性微粒的输液进入人体可直接造成热原质样反应，主要表现为体温升高、寒战、心跳加快、呼吸急促等症状，严重可导致休克；此外，还会刺激发炎，反复刺激可使炎症部位形成肉芽肿。

有的产品为了保证三七总皂苷冻干粉的溶解效果，以含有一定比例乙醇的灭菌注射用水溶液为专用溶剂。

上述专用溶剂的使用虽然在一定程度上保证了三七总皂苷冻干粉的溶解效果，但是，由于该专用溶剂中含有一定量的乙醇，导致其无法用于对乙醇过敏的患者。另外，专用溶剂的使用也给医护人员增加了工作负担，例如，在使用该专用溶剂之前，通常需要确定患者是否对乙醇过敏。

因此，有必要开发出一种新的三七总皂苷冻干粉针剂，该冻干粉针剂在以注射用水、氯化钠注射液和葡萄糖注射液作为溶剂时，均具有理想的溶解效果。

值得注意的是，在实际使用的过程中，三七总皂苷冻干粉的溶解效果除了和冻干粉的溶解性以及所用的溶剂有关之外，还和冻干粉在容器中的性状和分布有关。理想的情况下，三七总皂苷冻干粉针剂中的冻干粉应当是一个基本完整的块状物，并具有一定的强度，在正常的运输条件下，不会粉碎成细粉。反之，如果三七总皂苷冻干粉在加入溶剂进行溶解之前有大量的细粉存在，则这些细粉会在整个容器中随机分布，并有可能粘连在容器的橡胶塞上。这种情况会给溶解工作带来一定的困难。

另外，在制备三七总皂苷冻干粉时，还应当尽量防止冻干粉和容器壁之间发生粘连。粘连情况的发生会给药品的外观带来不良影响。

发明内容

因此，本发明一个目的在于提供一种性能更加优良的三七总皂苷冻干粉。无论使用注射用水、氯化钠注射液还是葡萄糖注射液，都可以快速溶解本发明的三七总皂苷冻干粉，且溶解速度快、不溶性微粒少。另外，使用本发明优选的技术方案所制备三七总皂苷冻干粉，在正常的运输和储存过程中，不会产生大量的细粉，而且不会和容器壁之间发生粘连。

本发明另一个目的在于提供一种制备上述三七总皂苷冻干粉的方法。

本发明的组合物配方为：三七总皂苷及辅料甘露醇和氯化钠，以重量百分比计(如无特殊说明，本发明的所有百分数均以重量计)，其中甘露醇和氯化钠的含量均为三七总皂苷重量的2％～20％，优选2％～10％，再优选2％～4％，最佳配比是甘露醇的含量为三七总皂苷重量的2％，氯化钠的含量为三七总皂苷重量的4％。

上述组合物的制备方法为：称取处方量的三七总皂苷，溶于总配液量70％的75℃注射用水中，搅拌使其溶解，再加入氯化钠，溶解后加入甘露醇，搅拌至完全溶解，加入药用炭煮沸15分钟，过滤，滤液加注射用水至按三七总皂苷计0.05～0.40g/ml，调节pH值至6.5～7.0。取样检测合格后，精滤，用0.22μm滤器循环过滤，检测合格后，灌装，半压塞，送入冷冻真空干燥机，先快速冷至-37～-39℃，保温0.5～2小时，然后逐步升温，升华干燥，至成品温度达到22～28℃，压塞，取出制品，扎盖，包装，检验合格得成品。

具体实施方式

下面结合具体实施方式对本发明进行进一步的详细描述。本领域的技术人员应当明白，以下实施例仅是用于解释而不是限定本发明，根据本发明权利要求中限定的实质和范围所作的等同变化，仍属于本发明所涵盖的范围。

实施例1：三七总皂苷的提取

将三七粉碎成粗粉，分别用2、1.5、1.5倍量乙醇回流提取3次，每次0.5～5h，优选1.5h，合并滤液，回收乙醇，加水稀释，放置12小时，过滤，通过大孔吸附树脂柱(树脂用量为药材的0.25～6倍，优选2倍)，先用水洗2个保留体积，然后用50％～95％乙醇溶液(V/V，下同)，优选70％乙醇溶液，洗脱4个保留体积，收集乙醇洗脱液，脱色，回收乙醇、浓缩、减压干燥、粉碎，即得三七总皂苷提取物。

实施例2：三七总皂苷冻干粉的制备

按以下配方制备三七总皂苷冻干粉：

配方1：三七总皂苷200g，甘露醇4g，氯化钠8g，加入注射用水后的总体积为2000ml，分装成1000支。每支含三七总皂苷0.2g。