[发明专利]一种拆分卤代α-氨基酸的方法

权利要求书

1.一种拆分卤代α-氨基酸的方法，其特征在于：该方法是将卤代α-氨基酸N酰化后，选择性地将一种构型的N酰化氨基酸的酰基水解，而它的对应体不发生酰基水解反应，分离，得到相应的光学纯的卤代α-氨基酸；然后，再将它的对应体N-酰化卤代α-氨基酸的酰基水解，得到相应的具有相反构型的另一种光学纯的卤代α-氨基酸。

2.根据权利要求1所述的拆分卤代α-氨基酸的方法，其特征在于：它是通过氨基酰化酶专一性水解S构型N-酰基-卤代α-氨基酸的酰胺基，生成游离的S-卤代α-氨基酸，而R构型的N-酰基-卤代α-氨基酸的酰胺基不被水解而实现拆分消旋的卤代α-氨基酸，分别得到S-构型和R构型的卤代α-氨基酸的方法；其中所述的氨基酸酰化酶是游离或固定化的青霉素酰化酶。

3.根据权利要求1-2任一项所述的拆分卤代α-氨基酸的方法，其特征在于：所述的卤代α-氨基酸具有以下结构：

其中X代表：F、Cl、Br、I；

n是选自1、2、3、4、5和6的整数。

4.根据权利要求3所述的拆分卤代α-氨基酸的方法，其特征在于：所述卤代α-氨基酸转化成具有以下结构的N-酰基-卤代α-氨基酸作为拆分的底物：

其中R₁代表：苯甲基、苯乙基。

5.根据权利要求4所述的拆分卤代α-氨基酸的方法，其特征在于包括以下步骤：

a、合成消旋体化合物N-酰化卤代α-氨基酸；

b、pH为7.0-8.5条件下，20-40℃温度，在10-200mM的硼酸或磷酸缓冲含水介质中，用青霉素酰化酶水解反应10-1000分钟，以起始氨基酸总量计，使用酶量是每毫摩尔底物为1-100单位。

6.根据上述权利要求中任一项权利要求所述的方法，其特征在于分离S-卤代α-氨基酸和R-酰基-卤代α-氨基酸。

7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于可采用过滤、提取、色谱或结晶的方法进行所述S-卤代α-氨基酸和R-酰基-卤代α-氨基酸的分离。

8.根据权利要求6或7所述方法，其特征在于由R-酰基-卤代α-氨基酸进行水解，得到对应的R-卤代α-氨基酸。

9.根据权利要求8所述的方法，其特征在于R构型N-酰基-卤代α-氨基酸于酸性条件下，50-100℃水解10-1000分钟，得到R-卤代α-氨基酸。