[发明专利]一种含有盐酸贝尼地平和酒石酸美托洛尔的复方制剂及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种复方制剂及其应用，具体涉及一种含有盐酸贝尼地平和酒石酸美托洛尔的复方制剂及其应用，属于生物医药技术领域。

背景技术

高血压病是当今世界上流行最广泛的疾病，被人们称为“无声杀手”。 由于社会经济的发展和人们生活方式的改变，我国高血压患病率呈持续增长趋势，其己成为我国重要的公共卫生问题之一。我国的高血压防治任务艰巨，1991年第三次全国抽样调查共调查15岁以上人群90多万，结果总的高血压患病粗率为13.58%。从1980年到1991年的10年间，我国人群高血压患病率上升了4.15个百分点，绝对值增长了54.0%。2002年卫生部组织的全国居民27万人营养与健康状况调查资料显示，我国18岁以上居民高血压患病率为18.8%。估计全国患病人数1.6亿多。这一结果同1991年相比，患病率上升31.0%，患病人数增加7000多万。我国高血压患病的特点是城市人群患病率高于农村人群，1991年调查结果显示城市高血压患病率为16.3%，农村高血压患病率为11.1%。至2002年调查的结果显示，城乡高血压患病率分别为19.3%和18.6%，城乡患病率差距已不明显。我国高血压治疗现状颇为严峻，治疗率24.7%，其控制率仅6.1%。

为了促进研发单位开发出更理想的抗高血压药物，世界卫生组织（WHO）、国际高血压联盟（ISH）及欧洲、美国、中国等国家的卫生行政部门和学术团体，根据大量的循证医学的研究结果，对早先制定的高血压治疗指南做了修订，强调“治疗高血压的益处主要来自降压本身，且取决于降压幅度”这一主流观点，并同时进一步肯定联合用药治疗高血压的理念。因此，联合用药已成为降压治疗的重要原则之一，为了满足广大高血压患者的需要和提高服药依从性,将作用机制不同的降压药开发为复方制剂已成为国内外药企竞相追逐的主要方向。

盐酸贝尼是一种新型、长效、第二代二氢吡啶类钙离子拮抗剂，临床上用于治疗原发性高血压。国内文献关于盐酸贝尼地平用于治疗高血压的报道，大多为每日一次，常用剂量为每次2～4mg，最大剂量为每次8mg。酒石酸美托洛尔选择性为一种竞争性β1受体阻滞剂，高血压病人常用量为100～200mg/次，一日2次，每日最大推荐剂量不超过300～400mg。虽然这两种药物都能用于高血压的治疗，但是每天的用量都有限制，大用量会对人体产生很强的副作用，而对于病情严重的患者，常规用量的降压效果并不好。因此，考虑将这两种药结合起来联合用药以达到效果好、副作用小的目的对高血压患者具有重大意义。

发明内容

本发明为了满足广大高血压患者的需要和提高服药依从性，提供了一种含有盐酸贝尼地平和酒石酸美托洛尔的复方制剂，该复方制剂降压效果显著，性价比高，对患者毒副作用小，易于被患者接受，可提高患者用药的依从性。

现在临床上使用盐酸贝尼地平或酒石酸美托洛尔时，往往存在以下问题：1、单用一种药时，为保证疗效必须增加药物剂量，这样就势必导致药物副作用明显增加；2、联合用药时，因无符合联合用药剂量的药物制剂，而使用临床用用药剂量不准确，影响药物疗效。本发明依照《高血压防治指南》的指导，为了克服以上缺陷，致力于联合用药治疗高血压的研究，以达到控制血压并同时减缓重要脏器损害、降低高血压患者的病死率的目的，解决患者服药痛苦。在研究过程中，以盐酸贝尼地平和酒石酸美托洛尔为药物活性成分，进行联合用药的实验，发现这两者的组合可以大大提高高血压的治疗效果，而且联合用药形成的复合制剂可以增加疗效，明显减轻患者的不良反应，易于被患者接受。

本发明的技术方案如下：

一种含有盐酸贝尼地平和酒石酸美托洛尔的复方制剂，其特征是：以盐酸贝尼地平和酒石酸美托洛尔为药物有效成分。

上述复合制剂中，药物活性成分含量为：盐酸贝尼地平 1～10重量份，酒石酸美托洛尔10～400重量份，优选的：盐酸贝尼地平 2～4重量份，酒石酸美托洛尔25～100重量份。

上述复方制剂中，最优选的：盐酸贝尼地平与酒石酸美托洛尔的质量比为1:12.5～1:50。

本发明的复合制剂，除了药物活性成分外，还含有药学上可接受的辅料，根据临床应用的不同，可将药物有效成和辅料制成各种医学上可接受的口服制剂，辅料的用量可根据实际需要量来确定。例如，可制成复方盐酸贝尼地平-酒石酸美托洛尔片（普通片、分散片、缓释片及其他特殊片剂），复方盐酸贝尼地平-酒石酸美托洛尔胶囊（普通胶囊、缓释胶囊及其他特殊胶囊剂），复方盐酸贝尼地平-酒石酸美托洛尔滴丸剂，复方盐酸贝尼地平-酒石酸美托洛尔颗粒剂等。