[发明专利]CNS活性的稠合的双环杂环取代的氮杂双环烷烃衍生物有效
申请号: | 201110342394.5 | 申请日: | 2007-05-15 |
公开(公告)号: | CN102516241A | 公开(公告)日: | 2012-06-27 |
发明(设计)人: | J·纪;T·李;C·L·林奇;M·戈帕拉克里什南 | 申请(专利权)人: | 雅培制药有限公司 |
主分类号: | C07D451/06 | 分类号: | C07D451/06;C07D451/04;C07D451/14;C07D519/00;A61K31/50;A61K31/46;A61K31/497;A61P25/28;A61P29/00;A61P25/04;A61P15/08;A61P17/02;A61P17/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 周齐宏;李炳爱 |
地址: | 美国伊*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | cns 活性 双环杂环 取代 氮杂双 环烷烃 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物,
或其药学可接受的盐、酯、酰胺或前药,其中
n为1、2或3;
A为N或N+-O-;
R为氢、烷基、环烷基烷基和芳烷基;
L选自O、S和-N(Ra)-;
Ar1为6元芳基或6元杂芳基环;和
Ar2为二环杂芳基;和
Ra选自氢、烷基和烷基羰基;
条件是如果Ar1是
则L是O或S。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中Ar1选自:
其中R1、R2、R3、R4和R5独立地选自酰基、酰氧基、链烯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基亚氨基、烷氧基磺酰基、烷基、烷基磺酰基、炔基、氨基、羧基、氰基、甲酰基、卤代烷氧基、卤代烷基、卤素、羟基、羟基烷基、巯基、硝基、硫代烷氧基、-NRgRj、(NRgRj)烷基、(NRgRj)烷氧基、(NRgRj)羰基、和(NRgRj)磺酰基;
Rg和Rj各自独立地选自氢和烷基。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中Ar2选自
其中Z1、Z2、Z3和Z4各自独立地为氮或为碳,其中碳原子任选地由选自氢、卤素、烷基、-ORc、-烷基-ORc、-NRdRe、和-烷基-NRdRe的取代基取代;
Rb选自氢、烷基和烷基羰基;
Rc为烷基;
Rd和Re各自独立地选自氢和烷基,
R6和R7各自独立地选自氢、链烯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基亚氨基、烷氧基磺酰基、烷基、烷基羰基、烷基羰基氧基、烷基磺酰基、炔基、羧基、氰基、甲酰基、卤代烷氧基、卤代烷基、卤素、氢、羟基、羟基烷基、巯基、硝基、硫代烷氧基、-NRgRj、(NRgRj)烷基、(NRgRj)烷氧基、(NRgRj)羰基、和(NRgRj)磺酰基;Rg和Rj各自独立地选自氢和烷基。
4.根据权利要求2所述的化合物,其中
A为N;R为甲基或氢;L为O;n为2;以及Ar2选自:
5.根据权利要求2所述的化合物,其中
A为N;R为甲基或氢;L为O;n为2;Ar1为:
6.根据权利要求2所述的化合物,其中
A为N;R为甲基或氢;L为O;n为2;Ar1为:
Ar2为
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