[发明专利]CNS活性的稠合的双环杂环取代的氮杂双环烷烃衍生物有效

专利信息
申请号: 201110342394.5 申请日: 2007-05-15
公开(公告)号: CN102516241A 公开(公告)日: 2012-06-27
发明(设计)人: J·纪;T·李;C·L·林奇;M·戈帕拉克里什南 申请(专利权)人: 雅培制药有限公司
主分类号: C07D451/06 分类号: C07D451/06;C07D451/04;C07D451/14;C07D519/00;A61K31/50;A61K31/46;A61K31/497;A61P25/28;A61P29/00;A61P25/04;A61P15/08;A61P17/02;A61P17/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 周齐宏;李炳爱
地址: 美国伊*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: cns 活性 双环杂环 取代 氮杂双 环烷烃 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物,

或其药学可接受的盐、酯、酰胺或前药,其中

n为1、2或3;

A为N或N+-O-

R为氢、烷基、环烷基烷基和芳烷基;

L选自O、S和-N(Ra)-;

Ar1为6元芳基或6元杂芳基环;和

Ar2为二环杂芳基;和

Ra选自氢、烷基和烷基羰基;

条件是如果Ar1

则L是O或S。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中Ar1选自:

其中R1、R2、R3、R4和R5独立地选自酰基、酰氧基、链烯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基亚氨基、烷氧基磺酰基、烷基、烷基磺酰基、炔基、氨基、羧基、氰基、甲酰基、卤代烷氧基、卤代烷基、卤素、羟基、羟基烷基、巯基、硝基、硫代烷氧基、-NRgRj、(NRgRj)烷基、(NRgRj)烷氧基、(NRgRj)羰基、和(NRgRj)磺酰基;

Rg和Rj各自独立地选自氢和烷基。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中Ar2选自

其中Z1、Z2、Z3和Z4各自独立地为氮或为碳,其中碳原子任选地由选自氢、卤素、烷基、-ORc、-烷基-ORc、-NRdRe、和-烷基-NRdRe的取代基取代;

Rb选自氢、烷基和烷基羰基;

Rc为烷基;

Rd和Re各自独立地选自氢和烷基,

R6和R7各自独立地选自氢、链烯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基亚氨基、烷氧基磺酰基、烷基、烷基羰基、烷基羰基氧基、烷基磺酰基、炔基、羧基、氰基、甲酰基、卤代烷氧基、卤代烷基、卤素、氢、羟基、羟基烷基、巯基、硝基、硫代烷氧基、-NRgRj、(NRgRj)烷基、(NRgRj)烷氧基、(NRgRj)羰基、和(NRgRj)磺酰基;Rg和Rj各自独立地选自氢和烷基。

4.根据权利要求2所述的化合物,其中

A为N;R为甲基或氢;L为O;n为2;以及Ar2选自:

5.根据权利要求2所述的化合物,其中

A为N;R为甲基或氢;L为O;n为2;Ar1为:

6.根据权利要求2所述的化合物,其中

A为N;R为甲基或氢;L为O;n为2;Ar1为:

Ar2

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