[发明专利]香草酸的1，3，4-噁二唑衍生物及其制法和用途

权利要求书

1.一类香草酸1，3，4-噁二唑类衍生物，其特征在于具有下列通式的结构：

式中R₁为：

式中R₂为：

2.一类制备权利要求1所述香草酸1，3，4-噁二唑衍生物的方法，其特征在于它包括以下步骤：

步骤1：于50ml乙醇中加入20g香草酸溶解，缓慢滴入3ml浓硫酸，80℃回流，反应10小时。反应结束后，蒸干溶剂，加入20ml乙酸乙酯，饱和氯化钠洗涤3次，无水硫酸钠干燥，快速柱层析，得无色透明油状液体香草酸乙酯。

步骤2：用20ml乙醇溶解香草酸乙酯，然后加入水合肼(85％)30ml，80℃回流，反应24小时。反应结束后，冷却至室温后大量白色固体析出，饱和氯化钠溶液洗涤3次，乙醇洗涤3次除去水合肼，在乙醇中重结晶得白色针状固体，过滤，干燥，得香草酸酰肼16g。

步骤3：用100ml乙醇溶解步骤2中得到的香草酸酰肼，然后加入29ml水和11.9gKOH，再缓慢滴加45mlCS₂。80℃回流，反应24小时。反应结束后，将反应液旋干，加水析出固体，过滤的滤液，用稀盐酸将PH调至6，析出白色固体，过滤得固体，干燥得1，3，4-噁二唑类12g。

步骤4：将步骤3中得到的香草酸噁二唑0.7mmol溶于10ml乙腈中，然后加入40mgNaOH固体，常温搅拌10min，再加入等物质的量的一种取代苄基溴，80℃回流反应7-8小时。反应结束后，旋干反应液内溶剂，用水洗掉NaOH，再用乙酸乙酯萃取，旋干，用丙酮重结晶，得到白色或浅黄色固体，即香草酸1，3，4-噁二唑衍生物A。若加入2倍物质的量的一种取代苄基溴，同样的反应条件则得到香草酸1，3，4-噁二唑衍生物B。

3.根据权利要求1所述的一类制备香草酸1，3，4-噁二唑类衍生物在制备抗菌药物中的应用。