[发明专利]一种尼群地平片剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种尼群地平片剂及其制备方法，属于药物制剂领域。

背景技术

尼群地平为二氢吡啶类钙通道阻滞剂。具有显著而持久的降压及血管扩张作用。它对血压和心率的影响与心痛定相似，并能降低心肌耗氧量，对缺血性心肌有保护作用。

对心血管的作用：尼群地平可促使心肌细胞内质网摄取并滞留钙离子，对血管的亲和力比对心肌肌浆网大10倍。阻断钙离子内流，使血管平滑肌松弛，对冠状动脉选择性强于股动脉、肾动脉。扩张冠脉的作用可被 受体阻断剂哌唑嗪取消，但不受ɑ受体阻断剂影响．提示钙拮抗剂的扩冠作用与ɑ受体有关。

对心肝的作用：可减少肝毒性药物引起的大鼠肝细胞内钙离子增加及中叶坏死。有效地拮抗可卡因的急性心脏毒作用，防止形态学改变，还可拮抗可卡因的某些中枢作用。

药物相互作用：与酉米替丁、雷尼替丁无相互作用 。不影响洋地黄毒甙及地戈辛的血药浓度及疗效。 与卡托普利、双氢氯噻嗪合用可相互协同降压效应．对严重难治高血压特别有效 与氨酰心安合用．尼群地平药动学性质无变化．降压程度及有效百分率明显提高．还可克服不良反应。主要不良反应为扩管效应(头痛、潮红、头昏)，外周水肿，乏力．步数病人有失眠、心悸、瘙痒和多尿 ，957例观察无实验室检查异常。

尼群地平为难溶性药物，不同工艺处方生产的产品在人体内溶出程度有明显的不同，不同工艺生产的尼群地平制剂后，其生物利用度显著不同，从而影响药物本身应有的疗效。

普通的片剂制备方法采用淀粉、糊精、羟丙基纤维素等作为辅料，生产工艺为：粉碎，混合，制粒，压片，此法制得的尼群地平片难以被吸收利用。

发明内容

本发明的目的在于克服尼群地平现有剂型的不足，研制一种生物利用度高，口服后容易被人体充分吸收的尼群地平片剂。

为实现上述目的，本发明提供了一种尼群地平片剂，含有以下重量份的组分：尼群地平1份，聚乙烯吡咯烷酮1.0-5.0份，聚乙二醇0.05-0.25份，羟丙基甲基纤维素0.05-0.4份，多糖0.5-2.0份。技术方案如下：

所述的多糖是蔗糖、乳糖、微晶纤维素、淀粉或糊精。

本发明尼群地平片剂的组分还包括滑石粉和硬脂酸镁，混入滑石粉、硬脂酸镁并筛选颗粒，可以得到适合颗粒度的颗粒。

本发明提供的上述尼群地平片剂的制备方法，包括以下步骤：

步骤一，将尼群地平用溶剂溶解后混入聚乙烯吡咯烷酮，羟丙基甲基纤维素钠和聚乙二醇，使充分混匀成均质物；

步骤二：将羟丙基甲基纤维素、多糖混合均匀，制成预混料；

步骤三：将步骤一得到的均质物再混入由步骤二得到的预混料中，使充分混匀；

步骤四：将步骤三得到的混合物制成颗粒；

步骤五：置干燥器内干燥；

步骤六：混入滑石粉、硬脂酸镁并筛选颗粒，得到合适颗粒度的颗粒；

步骤七：通过压片机制成片；

步骤八：包裹薄膜衣。

  其中，步骤一所用的溶剂是无水乙醇或二甲基亚砜或两者的混合物。

具体实施方式

下面通过具体实施例对本发明做进一步的说明,但是实施例不用于限定本发明所保护的范围。

实施例1

将800g尼群地平用5kg无水乙醇溶解，将2kg聚乙烯吡咯烷酮K30、100g羟丙基甲基纤维素和100g聚乙二醇混入，使充分混匀成均质物；另将3kg聚乙烯吡咯烷酮、200g羟丙基甲基纤维素、500g乳糖混合，使充分混匀，制成预混料；将上述均质物混入上述预混料中，使充分混匀；将此混合物制成颗粒；将制成的颗粒置真空干燥器内干燥至干燥失重3%以下；混入50g滑石粉、50g硬脂酸镁，充分混合均匀，并筛选粒度为20-30目的颗粒，将颗粒通过压片机制成素片，含量为30mg，片重为250mg；将得到的素片用包衣粉包裹上薄膜衣，包衣后片增重3%，得到尼群地平片。

实施例2

将800g尼群地平用5kg二甲基甲酰胺溶解，将2kg聚乙烯吡咯烷酮K30、100g羟丙基甲基纤维素和100g聚乙二醇混入，使充分混匀成均质物；另将3kg聚乙烯吡咯烷酮、200g羟丙基甲基纤维素、500g乳糖混合，使充分混匀，制成预混料；将上述均质物混入上述预混料中，使充分混匀；将此混合物制成颗粒；将制成的颗粒置真空干燥器内干燥至干燥失重3%以下；混入50g滑石粉、50g硬脂酸镁，充分混合均匀，并筛选粒度为20-30目的颗粒，将颗粒通过压片机制成素片，含量为30mg，片重为250mg；将得到的素片用包衣粉包裹上薄膜衣，包衣后片增重3%，得到尼群地平片。