[发明专利]一种用于高效促进干细胞增殖的嘧啶化合物及其用途无效
申请号: | 201110345957.6 | 申请日: | 2011-11-07 |
公开(公告)号: | CN103086980A | 公开(公告)日: | 2013-05-08 |
发明(设计)人: | 田杰 | 申请(专利权)人: | 北京清美联创干细胞科技有限公司 |
主分类号: | C07D239/00 | 分类号: | C07D239/00;A61K31/505;A61P25/00;A61P7/00;A61P9/00;A61P17/00;A61P25/16;A61P25/14;A61P25/28;A61P25/08;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/18 |
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地址: | 100097 北京市海淀区*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 用于 高效 促进 干细胞 增殖 嘧啶 化合物 及其 用途 | ||
1.一类结构通式如下的嘧啶类小分子化合物
其中,R1为氢、卤素、烷基、烷氧基、硝基
R2为各种取代芳环、杂环。R2也可以是SR2活SO2R2,其中R2为为2-(1-烷基咪唑基)或3-(1,2,4-三氮哑基)的五元氮杂环;R3为氢,烷基、取代或未取代苯基、杂环取代基、取代或未取代的氨基、甲氧基、甲硫基。
2.如权利要求1所述的嘧啶类小分子化合物,其R1为氢、4-氯、4-氟、4-甲基、4-异丁基、4-甲氧基、4-硝基;R2为对甲氧基苯基、间甲氧基苯基、2-甲氧基苯基、对三氟甲基苯基、间三氟甲基苯基、对氟苯基、2-氟苯基、对氯苯基、对异丁基苯基、对甲硫基苯基。
3.如权利要求1所述的嘧啶类小分子化合物的制备方法,包括:卤代色原酮、碳酸钾、巯基氮杂环反应后,再与脒反应,得到R2为SR2的化合物,该类产物用氧化剂氧化得到R2为SO2R2的化合物。
4.一类可用于制备诱导性多能干细胞的小分子化合物,其特征在于,此类化合物使受试细胞增值速度加快,并能保持细胞活性良好。
5.根据权利要求1所述的小分子化合物,其特征在于该类化合物以色酮类化合物为原料,卤化后得到的卤代物作为多组分反应的一个组分,与各种芳基或杂环基硼酸化合物、或硫代氮杂环类化合物偶联,再和眯类化合物缩合得到。
6.促进干细胞增殖的方法,包括将权利要求1或2的化合物与干细胞接触,例如,该方法包括在培养基中添加权利要求1或2的化合物促进培养的干细胞增殖。
7.一种药物组合物,含有权利要求1或2的化合物或其药学上可接受的盐、异构体或水合物。
8.权利要求1或2的化合物或者权利要求7所述的组合物在制备治疗细胞丢失或损伤性疾病的药物中的用途.
9.权利要求8所述的用途,其特征在于:细胞丢失或损伤性疾病选自与神经系统细胞退行性或损伤性有关的疾病、血液系统疾病、心血管系统细胞丢失性或损伤性疾病、皮肤疾病。
10.权利要求9所述的用途,其特征在于:所述与神经系统细胞退行性或损伤性有关的疾病选自帕金森氏病、阿尔采末病、亨廷顿病、唐氏症、脑血管障碍、脑中风、脊髓损伤、多发性硬化症、肌萎缩性侧索硬化症、癫痈、焦虑性障碍、抑郁症、躁郁症;所述血液系统疾病选自再生障碍性贫血、地中海贫血症、白血病、恶性肿瘤放化疗后引起的造血系统及免疫系统功能障碍;所述心血管系统细胞丢失性或损伤性疾病选自心肌病、冠心病、心力衰竭、亚急性心内膜炎、急性心肌梗死、心绞痛、缺血性心脏病;所述皮肤疾病是皮肤烧伤。
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