[发明专利]一种具有抗肿瘤活性的甘草次酸修饰物及其制备方法有效
| 申请号： | 201110354326.0 | 申请日： | 2011-11-10 |
| 公开（公告）号： | CN102516350A | 公开（公告）日： | 2012-06-27 |
| 发明（设计）人： | 孟艳秋;丁嘉麒;聂慧慧;刘媛 | 申请（专利权）人： | 沈阳化工大学 |
| 主分类号： | C07J63/00 | 分类号： | C07J63/00;C07J69/00;C07C255/31;C07C253/00;A61K31/56;A61K31/277;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈阳技联专利代理有限公司 21205 | 代理人： | 张志刚 |
| 地址： | 110142 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 具有 肿瘤 活性 甘草 修饰 及其 制备 方法 | ||
技术领域
本发明涉及一种天然产物甘草次酸结构改造方法，尤其是涉及一类抗肿瘤活性的甘草次酸修饰物及其制备方法。
背景技术
甘草次酸（Glycyrrhetinic acid, GA) 属五环三萜类化合物，又名甘草亭酸，化学名为3β-羟基-11-氧代-齐墩果型-12-烯-30-酸，分子式为C30H46O4，白色晶体，熔点289~291℃。GA是甘草酸的苷元，它广泛分布于植物界，以游离形式或多与糖结合成苷的形式存在。研究证明，GA具有促肾上腺皮质激素(ACTH)样的生物活性，抗CCl4对肝脏的急性中毒，抗免疫抗炎等，同时还抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭，能诱导细胞凋亡，对肿瘤细胞表现出较强的细胞毒活性，甘草次酸对胃癌、肝癌、乳腺癌、黑色素癌等多种恶性肿瘤均有抑制作用。
甘草次酸的化学结构式：
研究表明，GA除了抑制11β-HSD2（11β-羟基类固醇脱氢酶）同工酶的活性提高氢化可的松的抗肠癌细胞增殖作用，上调细胞内游离Ca2+水平而抑制人乳腺癌细胞（MCF-7）增值和诱导凋亡外，还能阻滞细胞周期G0∕G1期，上调P21、P27蛋白表达抑制BGC823细胞增殖，，是潜在的癌症化学预防产物，具有良好的药用前景和开发价值。
发明内容
本发明的目的在于提供一种具有抗肿瘤活性的甘草次酸作为先导化合物，设计出一系列甘草次酸酸的衍生物。
本发明的目的是通过以下技术方案实现的：
一种具有抗肿瘤活性的甘草次酸修饰物，其所述的甘草次酸修饰物包括：
一类结构式如下的甘草次衍生物
，
其中，R1为或或或；R2为是羰基或氢；R2为甲酰氧乙酯，甲酰氧苄酯，甲酰氧乙酸乙酯，甲酰氧异丙酯，甲酰氧正丁酯，其中：
R1为，R2为氢时，为化合物Ⅰ：，
其中，R3表示 -COOC2H5，-COOBn，-COOCH2COOC2H5，-COOCH(CH3)2，-COO(CH2)3CH3 ；
R1为，R2为羰基时，为化合物Ⅱ：，
其中，R3表示 -COOC2H5，-COOBn，-COOCH2COOC2H5，-COOCH(CH3)2，-COO(CH2)3CH3；
R1为，R2为羰基时，为化合物Ⅲ：，
其中，R3表示 -COOC2H5，-COOBn，-COOCH2COOC2H5，-COOCH(CH3)2，-COO(CH2)3CH3；
R1为，R2为羰基时，为化合物Ⅳ: ，
其中，R3 表示-COOC2H5，-COOBn，-COOCH2COOC2H5，-COOCH(CH3)2，-COO(CH2)3CH3 ；
R1为，R2为羰基时，为化合物Ⅴ：，
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