[发明专利]一种大蒜提取物及其制备方法和其在制备抗HIV-1病毒、结核杆菌、弓形虫药物中的应用

说明书

技术领域

本发明涉及大蒜，尤其涉及大蒜提取物及其制备方法；

另一方面，本发明还涉及该提取物在制备抗HIV-1病毒、结核杆菌和弓形虫药物中的应用。

背景技术

治疗艾滋病不仅是当今医学界面临的一大问题，而且鉴于其传播途径，这一医学问题已经成为全人类全社会共同关心的问题。由于AIDS的HIV-1病毒能导致人体免疫系统丧失功能，引起各种致命的关联症，因此治疗AIDS是一个综合性的工程。

全球在AIDS的治疗药物领域中开展了大量研究。国外大量文献报道用AZT（齐多夫定）、替诺福韦脂、NP（奈韦拉平）、AT2、及IDV（印地那韦）等各类药物抗HIV-1治疗，效果都不差，但是AT2有致癌性，其它药物或早或迟都要发生耐药性，导致患者最后无药可治而死亡，其原因是HIV-1感染具有高度复制和更新为特征，还有HIV-1的RT缺乏校读功能，当病毒RNA逆转录到DNA时有很大的碱基错配概率。

上世纪90年代，郭庆畲医师在非洲乌干达采用生大蒜捣烂后给AIDS患者口服和外敷取得了一定疗效(郭庆畲，大蒜在艾滋病中的作用，《综合临床医学》，1994年10卷第三期163页)。但是，由于各种原因，郭医师的用药方式比较粗犷，效果有限。

发明内容

本发明旨在解决上述缺陷，提供一种大蒜提取物及其制备方法和其在制备抗HIV-1病毒、结核杆菌、弓形虫药物中的应用。本发明的大蒜提取物能作用于HIV-1病毒，对于艾滋病及其引发的结核杆菌、弓形虫有较好的疗效。

为解决上述问题，一种大蒜提取物，它包括下列重量份的组分：

二烯丙基一硫醚， 4-8%；

二烯丙基二硫醚，35-40%；

二烯丙基三硫醚， 45-55%；

甲基烯丙基二硫醚， 3-4%；

甲基烯丙基三硫醚，2-4%。

所述的大蒜提取物的制备方法，它包括：

选取大蒜鳞茎，洗净捣烂，置于反应釜内；

加自来水，使水面漫略过蒜面；

夹套通1kg的蒸汽，加热至大蒜和水的混和物沸腾并保持沸腾；同时釜内盘管通0.5kg压力蒸汽，促使大蒜挥发油随水蒸气流出，蒸出水和油的混和物通过冰盐水冷凝器冷却，经水油分离器分出油状的所述大蒜提取物，水分仍流入釜内，保持水分衡量平衡，蒸馏5-6小时终止。

所述的大蒜提取物的制备方法，终止蒸馏时得到的油状大蒜提取物为投料大蒜每公斤获得3.5-4g的油状的大蒜提取物。

所述的大蒜提取物在制备抗HIV-1病毒、结核杆菌、弓形虫药物中的应用，其特征是，将所述大蒜提取物按照体积比1:10药用豆油混合互溶，分装胶囊，并使每粒胶囊含有30mg所述的大蒜提取物。

首先，本发明的提大蒜提取物主要为两端具有双键，中间为多硫键的硫醚类物质，硫醚都有-CS-极性键，能与水分子中的氢啼合而溶于水；而其中甲基、烯丙基为烷烃，能溶于脂，所以它们都是既溶于水又溶于酯的双亲剂；与人体细胞相亲，与组织相容，故对人体无毒或低毒。它们的脂溶性能溶解有包膜病毒，而HIV-1系有包膜病毒，使病毒包膜溶解失去吸附人体细胞膜的能力而死亡。

其次，硫醚都是氧化剂：凡是分子中心具有-S-S-、-S-S-S-基团，又有两端烯丙基（双键）的都是强氧化剂；一硫醚因有一个或二个烯丙基（双键）而成为氧化剂。它们都能破坏致病微生物，包括HIV-1病毒赖于生活、生存的还原环境，破坏它们的蛋白酶。

再次，本发明的大蒜提取物能破坏HIV-1病毒入侵人体细胞膜的gp120、gp41糖蛋白。不论其糖蛋白中的糖是核糖还是脱氧核糖，都有多个羟基；不论组成其蛋白质的氨基酸的种类和数量如何，氨基酸上总有氨基和羧基，上述所指的羟基、氨基、羧基上都有氢，硫醚上的双键都能夺走它们的氢，破坏了HIV-1包膜上的gp120、gp41糖蛋白，破坏了HIV-1入侵的第一步，即破坏了HIV-1吸附人体细胞膜的能力。

此外，大蒜提取物中的各种硫醚与HIV-1竞争CCR-₄受体：HIV-1入侵人体细胞膜，但未与细胞膜融合，还需要与辅助受体- CCR-₄（CCR-_1,3,5）或与CXCR4结合，才能完成细胞膜融合。由于辅助受体的分子结构正与大蒜油中的硫醚分子结构很相似，能与HIV-1竞争这些受体，中和了病毒，保护了人体细胞膜，硫醚成为HIV-1的竞争性抑制剂。

二烯丙基二硫醚破坏HIV-1的锌指结构