[发明专利]一种α,β-二氨基酸衍生物及其合成方法和应用

权利要求书

1.一种α，β-二氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于，所述方法以重氮化合物、苯胺、醛酸酯为原料，以金属路易斯酸、手性磷酸为催化剂，以有机溶剂为溶剂，以分子筛为吸水剂，经过一步四组分反应得到所述α，β-二氨基酸衍生物，如下反应式(1)所示：

其中，

R₁包括烷基，环己基，苯基，对甲氧基苯基，对溴苯基，对氯苯基，对甲基苯基；

R₂包括氢，烷基；

R₃包括苯基，叔丁基，乙基；

Ar₁、Ar₂为芳基，包括苯基，对氟苯基，对溴苯基，对甲氧基，对氯苯基，3，4-二氟苯基。

2.根据权利要求1所述的α，β-二氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于，所述手性磷酸结构如下式(2)所示：

其中，R包括氢、苯基、联苯基、萘基、菲基、对甲氧基苯基、对三氟甲基苯基、3，5-二三氟甲基苯基、三苯基硅基、3，5-二氯苯基。

3.根据权利要求1所述的α，β-二氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于，所述金属路易斯酸是能够催化重氮分解的金属化合物，包括金属铑类，金属铜类，金属钯类，金属钌类，金属锇类，金属铱类，金属钴类，金属铁类，金属镍类，金属铂类；所述有机溶剂包括二氯甲烷，三氯甲烷，甲苯。

4.根据权利要求1所述的α，β-二氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于，所述方法中原料及催化剂的摩尔比为醛酸酯∶苯胺∶重氮化合物∶手性磷酸∶金属路易斯酸＝1.0∶(1.0-2.2)∶(1.1-2.0)∶(0.02-0.05)∶(0.01-0.02)。

5.根据权利要求1所述的α，β-二氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于，所述分子筛的加入量为500-1000mg/mmol；所述有机溶剂的加入量为10-30ml/mmol。

6.根据权利要求1所述的α，β-二氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：将所述苯胺，醛酸酯，分子筛，金属路易斯酸和手性磷酸溶于所述有机溶剂中，然后加入重氮化合物的有机溶剂溶液，于0-40℃下反应得到所述α，β-二氨基酸衍生物。

7.根据权利要求1所述的α，β-二氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于，对所述反应得到的α，β-二氨基酸衍生物进行分离纯化。

8.根据权利要求7所述的α，β-二氨基酸衍生物的合成方法，其特征在于，所述分离纯化的方法为用乙酸乙酯∶石油醚体积比为1∶15～1∶10的流动相进行柱层析。

9.一种根据权利要求1合成方法所得到的所述α，β-二氨基酸衍生物，其特征在于，所述α，β-二氨基酸衍生物如下结构式(3)所示：

其中，

R₁包括烷基，环己基，苯基，对甲氧基苯基，对溴苯基，对氯苯基，对甲基苯基；

R₂包括氢，烷基；

R₃包括苯基，叔丁基，乙基；

Ar₁、Ar₂为芳基，包括苯基，对氟苯基，对溴苯基，对甲氧基，对氯苯基，3，4-二氟苯基。

10.权利要求9所述的α，β-二氨基酸衍生物在制备抗肿瘤、抗生素、抗真菌药物中的应用。