[发明专利]一种冠酮素Coronalon的化学全合成制备新方法有效
| 申请号： | 201110361988.0 | 申请日： | 2011-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN102432494A | 公开（公告）日： | 2012-05-02 |
| 发明（设计）人： | 谭建文;周忠玉;颜健;张梅;王晶 | 申请（专利权）人： | 中国科学院华南植物园 |
| 主分类号： | C07C235/84 | 分类号： | C07C235/84;C07C231/02 |
| 代理公司： | 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 | 代理人： | 刘明星 |
| 地址： | 510650 *** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 冠酮素 coronalon 化学 合成 制备 新方法 | ||
1.一种冠酮素Coronalon的化学全合成制备新方法，其特征在于，包括以下步骤：乙基苯与丁二酸酐反应生成4-(4-乙基苯)-4-羰基-丁酸，4-(4-乙基苯)-4-羰基-丁酸用水合肼还原得4-(4-乙基苯)-丁酸，4-(4-乙基苯)-丁酸脱水缩环形成7-乙基-3，4-二氢奈酮，7-乙基-3，4-二氢奈酮经还原脱水生成7-乙基-3，4-二氢奈，7-乙基-3，4-二氢奈经氧化致双键开环得2-(2-羧基乙基)-5-乙基-苯甲酸，2-(2-羧基乙基)-5-乙基-苯甲酸脱水环化得6-乙基-4-羧基-茚酮，6-乙基-4-羧基-茚酮与异亮氨酸甲酯盐酸盐缩合生成目标产物分子冠酮素Coronalon。
2.根据权利要求1所述的冠酮素Coronalon的化学全合成制备新方法，其特征在于，具体步骤如下：以乙基苯和丁二酸酐在无水AlCl3催化下于CH2Cl2溶液中通过傅克反应制备4-(4-乙基苯)-4-羰基-丁酸，4-(4-乙基苯)-4-羰基-丁酸在强碱性条件于三缩乙二醇溶液中采用经典黄明龙还原反应用水合肼加热回流还原得4-(4-乙基苯)-丁酸，4-(4-乙基苯)-丁酸在浓硫酸加热条件下脱水缩环形成7-乙基-3，4-二氢奈酮，7-乙基-3，4-二氢奈酮继而经硼氢化钠还原和30％硫酸脱水生成7-乙基-3，4-二氢奈，7-乙基-3，4-二氢奈进而用稀高锰酸钾的碱性水溶液于冰冷条件下氧化致双键开环得2-(2-羧基乙基)-5-乙基-苯甲酸，2-(2-羧基乙基)-5-乙基-苯甲酸在浓硫酸条件下加热脱水环化得6-乙基-4-羧基-茚酮，6-乙基-4-羧基-茚酮在DMF溶液中于HATU催化剂催化作用下与异亮氨酸甲酯盐酸盐缩合生成冠酮素Coronalon。
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