[发明专利]制备染料木素的方法

说明书

技术领域

本发明涉及制备染料木素的方法，属于化学药品技术领域。

背景技术

染料木素又称金雀异黄素，分子式：C₁₅H₁₀O₅，分子量270.23；

其结构式如(I)所示：

染料木素为淡黄色结晶性粉末，属于异黄酮类，熔点297～298℃，溶于常用的有机溶剂，几乎不溶于水，溶于稀碱溶液中呈黄色。UVλ_max：263nm(MeOH)；IR(KBr)3411(OH)，822、811、1615、1570、1520、1503(苯环)，1652(羰基)；¹H NMR(DMSO)δ：12.97(1H，s，C₅-OH)，10.92(1H，s，C₇-OH)，9.62(1H，s，C_4′-OH)，8.33(1H，s，C₂-H)，7.38(2H，d，J＝8.5Hz，C_2′-H，C_6′-H)，6.83(2H，d，J＝8.5Hz，C_3′-H，C_5′-H)，6.39(1H，d，J＝2.0Hz，C₈-H)，6.21(1H，d，J＝2.0Hz，C₆-H)。

染料木素的药学作用有：

①防止骨质疏松症：染料木素增加骨密度，能够与雌激素受体结合，发挥微弱的雌激素效应，具有使骨密度增加、胫骨长度增加、骨细胞形成超过消溶、防止骨质流失等药理作用。

②抗肿瘤：染料木素对人体鼻咽癌(KB)细胞有细胞毒活性，ED₅₀为7.4μg/ml。可以增加吉西他滨的抗胰腺癌肿瘤活性。

③降血脂：染料木素有降低血清中胆固醇和三甘油酸酯的作用，还具有抗脂质过氧化的作用，可提高LDL受体活性，抑制脂合成，促进脂分解。

④雌激素作用和抗雌激素作用：小鼠实验表明，子宫增重25mg需要染料木素8mg，与雌酮比较，作用强度很小，其相对强度仅为1∶6900。低浓度的染料木素可与雌激素竞争雌激素受体，从而干扰雌激素功能。

⑤抗氧化：染料木素具有多羟基酚的结构，有一定的抗氧化活性，体内外实验显示它可以消除多种活性氧，还能提高体内抗氧化酶活性，有SOD样作用。

⑥体外抗肝纤维化：染料木素能显著抑制或阻断纤维化细胞因子PDGF及TGF-β₁对肝星状细胞的作用，具有体外抗肝纤维化作用。

目前，国内外已批准多种主含染料木素的异黄酮产品作为食品用于人群。美国国家肿瘤研究中心于1996年已将染料木素列入肿瘤化学预防药物临床发展计划，主要目标使乳腺癌和前列腺癌。1998年美国SFDA同时批准两种主含染料木素(150mg/粒)胶囊的食品用于人群。另外还可用于女性养颜保健和预防血液疾病。

目前，染料木素主要从大豆、三叶草、葛根、槐花、槐角、染料木(金雀花)和广豆根等植物中提取得到。由于槐角中的染料木素相对含量较高，因此，近年来，研究人员较为重视从槐角中提取染料木素的工艺研究。如：申请号为02123450.7，发明名称为“染料木素的制备工艺及其药物组合物与应用”的中国专利申请公开了一种从植物中提取纯化槐属苷，将纯化的槐属苷进行酸水解，并纯化得到染料木素，其结晶产品平均收率为0.636％，染料木素纯度为98％。又如：申请号为02123457.4，发明名称为“染料木素的提取方法”的中国专利申请公开了一种从槐角中提取染料木素的方法，其制备的粗品收率为原料的2.1％，结晶成品收率为原料的1.0％，纯度为99％。再如：申请号为200910167978.6，发明名称为“染料木素的提取方法”的中国专利申请公开了一种采用超声波从槐角中提取染料木素的方法，其结晶染料木素的收率为原料的1.57％。从上述专利申请可以看出，随着时间的发展，科技的进步，染料木素的收率有较大提高，但是最高收率仅达到1.57％。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种制备染料木素的方法，该方法提高了染料木素的收率。