[发明专利]一种药物组合物、其制备方法及用途

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，涉及一种药物组合物，尤其涉及一种含利血平的药物组合物；本发明还涉及上述药物组合物的制备方法；同时，本发明还涉及上述药物组合物的用途。

背景技术

利血平为肾上腺素能神经抑制药，可阻止肾上腺素能神经末稍内介质的贮存，将囊泡中具有升压作用的介质耗竭。由于其降压效果温和但药效持久，一般与血管扩张药、利尿药等联合使用。硫酸双肼屈嗪为血管扩张药，可松驰小动脉平滑肌，降低外周阻力。氢氯噻嗪、氨苯蝶林等为利尿降压药。将利血平与血管扩张药、利尿药联合应用有显著的协同作用，促进血压下降，提高了疗效，降低各药的剂量和不良反应；另外氢氯噻嗪能增加利血平和硫酸双肼屈嗪的降压作用，降低水钠潴留的副作用。盐酸异丙嗪为抗组胺药，能竞争性阻断H₁受体而产生抗组胺作用，具有中枢镇静作用。

有报道，使用复方利血平氨苯蝶啶片治疗老年高血压，结果显示对轻、中度高血压效果确切，副作用少，对血糖、血脂、肝、肾功能无明显影响[张桂云，中国当代医药2010，17(34)：68～69]；有研究报道了阿替洛尔和利血平治疗老年人单纯收缩性高血压[John B.Kostis et al，American Journal of Hypertension 1995，8(12)：1147～1153]；有研究对尼群地平与利血平对高血压疗效进行了对比[唐纯，湖南医学1995，12(1)：22～23]。将利血平、硫酸双肼屈嗪、氢氯噻嗪、盐酸异丙嗪组成复方制剂疗效可靠，降压副作用小。有报道，使用复方利血平片治疗老年单纯收缩期高血压，安全、有效，与非洛地平片相比，两者无显著性差异[陈丽娟等，中原医刊2005，32(10)：16～17]。

但含有利血平、氢氯噻嗪、盐酸异丙嗪、硫酸双肼屈嗪、维生素B₆、泛酸钙、维生素B₁、三硅酸镁、氯化钾等药物成分的复方利血平制剂却易受到外界环境的影响(如光线、温度等)，导致片剂外观色泽变化，药物含量下降[刘旻虹等，中国药事2010，24(11)：1115～1118；吴艳琳等，中国药师2007，10(6)：559～560]。也有研究人员针对复方利血平制剂药物不稳定性情况开展研究，但结果却差强人意[黄国顺等，现代应用药学1995，12(2)：29～31；朱忠等，中国医药工业杂志1995，28(6)：251～252]，特别是其中硫酸双肼屈嗪、维生素B6、维生素B1含量在药品储存期间下降严重。

另外，复方利血平制剂配方中，包括利血平、氢氯噻嗪、盐酸异丙嗪、硫酸双肼屈嗪、维生素B₆、泛酸钙、维生素B₁等药物含量低，易造成药物含量不均匀，通过适宜的制剂制备方法，得到各药物组分含量均匀度指标良好的复方利血平片。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是：提供一种药物组合物，可用于治疗早期和中期高血压病。

同时，本发明还提供上述药物组合物的制备方法，制得的药物组合物可用于治疗早期和中期高血压病。

此外，本发明还提供上述药物组合物的用途，可用于治疗早期和中期高血压病。

为解决上述技术问题，本发明采用如下技术方案：

一种药物组合物，其成分包含利血平、氢氯噻嗪、盐酸异丙嗪、硫酸双肼屈嗪、维生素B₆、泛酸钙、维生素B₁、三硅酸镁、氯化钾、一种或几种酸性物质。

优选地，所含的一种或几种酸性物质是磷酸、盐酸、磷酸二氢钾、磷酸二氢钠中的一种或几种；酸性物质的重量百分比是0.1～30％，其中优选1～20％。

在本发明的一个实施例中，所述酸性物质是磷酸二氢钾。所述磷酸二氢钾重量百分比是5～15％。

作为本发明的一种优选方案，其配方组成中还可以含有稀释剂、粘合剂、崩解剂、湿润剂、润滑剂中的一种或几种。

在本发明的一个实施例中，稀释剂可以是乳糖、微晶纤维素、淀粉、预胶化淀粉、甘露醇、羟丙基纤维素、蔗糖中的一种或几种；粘合剂是淀粉、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲纤维素、糖浆中的一种或几种；有崩解剂是羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素中的一种或几种；湿润剂是水或乙醇；润滑剂是硬脂酸、硬脂酸镁、聚乙二醇、滑石粉、微粉硅胶中的一种或几种。

在本发明的一个实施例中，其药物剂型可以是散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂。优选地，所述药物组合物是复方利血平片剂。