[发明专利]一种油茶皂苷控释片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种油茶皂苷控释片及其制备方法。

背景技术

油茶皂苷具有抗心肌缺血，抗心律失常，降血压，改善心肌缺血损伤效果，具有降低胆固醇含量，预防心血管疾病等功效，具有降血脂、抗渗消炎、化痰止咳、镇痛、抗菌、抗癌等许多生物活性，减少异丙肾上腺素造成的的心肌损伤，有对在体的药理性缺血预适应作用，可抑制热应激诱导内皮细胞与白细胞黏附的增加，对缺氧／复氧诱导的人脐静脉内皮细胞损伤有保护作用，能抑制缺氧／复氧损伤的内皮细胞与单核细胞的黏附。油茶皂苷的半衰期很短。

发明内容

本发明的目的之一是为了解决油茶皂苷的半衰期很短，满足上述疾病长期用药的临床需求，达到减少服用次数、降低毒副作用、提高生物利用度的目的而提供一种以油茶皂苷为主药的油茶皂苷控释片。

本发明的目的之二是提供上述的一种油茶皂苷控释片的制备方法。

本发明的技术方案

一种油茶皂苷控释片，其原料由油茶皂苷、辅料1和辅料2组成，按质量比计算，即油茶皂苷:辅料1:辅料2为60～400:5～60:5～60；

所述的辅料1为海藻酸钠或壳聚糖；

所述的辅料2为瓜尔豆胶、淀粉及黄原胶中的一种或两种以上的混合物。

上述的一种油茶皂苷控释片的制备方法，具体包括如下步骤：

（1）、将油茶皂苷、辅料1和辅料2细粉混合均匀后过20目筛5～20次；

所述的混合均匀即采用等量递加法，即将油茶皂苷研成细粉，以饱和乳钵的内壁，倒出，加入辅料1和辅料2研成细粉后，再加入等量的油茶皂苷细粉混匀，如此倍量递增混合至全部混匀；

（2）、在步骤（1）混合均匀后过20目筛所得的混合粉体中加入乙醇溶液润湿制成软材，其中乙醇溶液的体积浓度为：50～100%；

（3）、将步骤（2）所得的软材干燥，干燥过程控制温度为40～60℃，时间为0.3～

5h； 

（4）、用60～65目筛筛去步骤（3）所得的干燥物中的细粉，再过18～22目筛进

行整粒；

（5）、根据药片质量的大小称取适量步骤（4）过18～22目筛后所得的粉体在压

片机上压片，即得一种油茶皂苷控释片。

本发明的有益效果

本发明的油茶皂苷控释片在水中3、6、12h的释放度分别为20～40%、45～75%、>75%，体外释药曲线符合零级方程。

且由于油茶皂苷控释片释放油茶皂苷的速率恒定，避免油茶皂苷释放的峰谷现象，以明显减少副作用，特别是减少极大剂量，即有效浓度的500倍以上的投药引起的动物死亡率。

另外，本发明的一种油茶皂苷控释片，由于控释片任何时候均以恒定速率释放油茶皂苷而与控释片中油茶皂苷含量无关，可以严格控制血液中油茶皂苷浓度和有效持续时间，以提高生物利用度，同样的浓度下，油茶皂苷控释片对抗缺血引起的心律失常效果比单独的油茶皂苷要好。

具体实施方式

本发明所得的油茶皂苷控释片体外释药曲线方程的获得方法见刘小珍等，油茶皂苷缓释片的制备，时珍国医国药，2009，20（12）：3039-3092。

本发明所用的各种原料的规格为食品级原料。

本发明所得的油茶皂苷控释片在水为释放介质的释放度的测定方法见国家药典委员会，中华人民共和国药典，2005年版二部，北京：化学工业出版社，2005，附录XIX D。

实施例1

一种油茶皂苷控释片，其原料由油茶皂苷、辅料1和辅料2组成，按质量比计算，即油茶皂苷:辅料1:辅料2为60:5:5；

所述的辅料1为海藻酸钠；

所述的辅料2为瓜尔豆胶。

上述的一种油茶皂苷控释片的制备方法，具体包括如下步骤：

（1）、将60g油茶皂苷于研砵中，研20min，倒出，将5g海藻酸钠和5g瓜尔豆胶于研砵中，研20min；加入10g上述油茶皂苷，研20min；加入上述油茶皂苷25g，研20min；加入上述油茶皂苷25g，研20min；过20目筛5次，得混合粉体；

（2）、向步骤（1）中所得的混合粉体中加入50%乙醇溶液2ml润湿制软材；

（3）、将步骤（2）所得的软材放入40℃烘箱中干燥0.5h，取出冷至室温；

（4）、用60目筛筛去步骤（3）干燥物中的细粉，再过20目筛；

（5）、步骤（4）过20目筛后，称取0.3g于压片机压片，得油茶皂苷控释片。