[发明专利]一种莪术油亚微乳的制备工艺

说明书

技术领域

本发明涉及一种莪术油制备亚微乳新剂型的工艺，属于中药技术领域。

背景技术

莪术油是从姜科植物广西莪术（Curcuma kwangsinensis S.G.Lee et C.F.Liang）、温郁金（Curcuma wenyujin Y.H.Chen et C.Ling）、川郁金（Curcuma sp）、莪术（Curcuma aeruginous roxb）的干燥根茎中经水蒸汽蒸馏法或超临界流体CO₂萃取法提取而得的脂溶性成分。

莪术油在抗肿瘤、抗血栓、抗病毒方面有显著的药理活性，还具有抗早孕、抗菌、保肝、抗银屑病等作用。抗肿瘤是莪术油最主要的药理作用，其主要活性成分为莪术醇和榄香烯。肝脏星形细胞实验表明，莪术油通过调节细胞的增殖、凋亡、细胞外基质的分泌等机制有效抑制肝癌细胞HepG₂的生长。莪术油在脑缺血时对神经元有保护作用。

肿瘤和心脑血管疾病是当前医学界的两大世界性难题，莪术油有效成分 (如莪术醇、榄香烯等)对这二类疾病均有确切疗效和作用，因此，莪术油是一种很有发展前途的药物。目前上市的注射剂型有莪术油注射液、莪术油葡萄糖注射液等，该注射液是以吐温-80为增溶剂制备而成，而吐温-80可引起体内生物膜结构改变，并有溶血作用。临床报道吐温-80可能造成局部炎症和不良反。将莪术油制成静脉注射用亚微乳剂，该剂型既可提高莪术油在体内对肿瘤的靶向分布，又可避免原注射剂辅料所引起的副作用。

发明内容

以不同的灭菌温度和时间参数为考察方法，探索具有挥发性植物油亚微乳剂成型的规律及其影响因素，为制备稳定的可静脉注射用莪术油亚微乳剂奠定基础。按处方比例称取莪术油、注射用大豆油、精制蛋黄磷脂、油酸于烧杯，置60℃水浴中搅拌混合均匀，制备澄清稳定的油相，于60℃保温备用。再按处方比例称取泊洛沙姆188，加热搅拌分散均匀，制得水相，于60℃保温备用。然后将油相滴加到水相中，置高剪切分散乳化机中，混合制成粗乳剂，加入注射用水使成全量。再将粗乳剂经二步高压均质机匀化，调节 pH至7.5～8.0，灌封于安瓿，按设定温度和时间灭菌即得。 

 

具体实施方式

以平均粒径、粒度分布、电位等参数为指标，确定以莪术油2.0 g、大豆油2.0 g、精制蛋黄磷脂 1.2 g、油酸 0.04 g、泊洛沙姆188 0.8 g、注射用水加至100mL的处方。按处方比例称取莪术油、注射用大豆油、精制蛋黄磷脂、油酸于烧杯，置60℃水浴中搅拌混合均匀，制备澄清稳定的油相，于60℃保温备用。再按处方比例称取泊洛沙姆188，加热搅拌分散均匀，制得水相，于60℃保温备用。然后将油相滴加到水相中，置高剪切分散乳化机中，混合制成粗乳剂，加入注射用水使成全量。再将粗乳剂经二步高压均质机匀化，调节 pH至7.5～8.0，灌封于安瓿，即得。热压灭菌，室温下放置 6个月基本稳定。