[发明专利]一种康尔心胶囊的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种药物的制备方法，尤其是一种中药的制备方法。

背景技术

康尔心胶囊收载于《卫生部药品标准中药成方制剂》第二册，由三七、人参、麦冬、丹参、枸杞子、何首乌、山楂七味药组成，具有益气活血，滋阴补肾，增加冠脉血流量，降血脂之功效。用于治疗冠心病，心绞痛，胸闷气短等症。

 现有技术中，尚未有康尔心胶囊在治疗痛经方面的报道。

现有技术中，康尔心胶囊的制备采用水煎煮的方法，工艺粗糙、落后，杂质多，导致患者日用量过大，不方便服用，严重影响了本品在临床上应用。

发明内容

本发明所要解决的问题是提供一种康尔心胶囊的制备方法，使其安全有效，方便服用。

为了解决上述技术问题，本发明提出了下述技术方案。

取丹参120g，粉碎，加入1.2L的70%乙醇, 投入微波萃取装置中进行微波萃取，萃取功率400-600W，萃取2次，每次4-8分钟，分离药渣备用，合并萃取液，浓缩，加到D101大孔吸附树脂柱上，50%乙醇洗脱，收集5倍量柱体积洗脱液，减压回收乙醇，浓缩，干燥，得丹参醇提取物；取人参80g、麦冬80g，粉碎，混合，加入1.6L的80%乙醇，投入微波萃取装置中进行微波萃取，萃取功率500W，萃取2次，每次6分钟，合并萃取液，用水饱和正丁醇进行7级逆流萃取，收集正丁醇液，减压回收溶剂并浓缩，加入到D102型大孔吸附树脂上吸附，35%乙醇洗脱，收集4倍量洗脱液，继用70%乙醇洗脱，收集4倍量洗脱液，与上述洗脱液合并，减压回收乙醇并浓缩，干燥，得参麦提取物，备用；取上述丹参药渣、枸杞子150g、何首乌120g、山楂230g，加入到CO₂超临界萃取器中，乙醇作为夹带剂，夹带剂占总萃取溶剂的体积百分比为3-5%，萃取压力15-25MPa，温度40-60℃, CO₂流量1-3ml/g生药·min，萃取时间150-180min，得超临界萃取物，备用；取三七，粉碎，加入上述丹参醇提取物、参麦提取物、超临界萃取物混合，加入糊精，制粒，灌胶囊，制成250粒，每粒重0.4g。

丹参微波萃取功率500W，每次萃取6分钟。

CO₂超临界萃取夹带剂占总萃取溶剂的体积百分比为4%。

CO₂超临界萃取的萃取压力20MPa，温度50℃, CO₂流量2ml/g生药·min，萃取时间160min。

采用上述技术方案制备的康尔心胶囊，其作为制备治疗痛经药物的应用。

现有技术中，康尔心胶囊每次需服用4粒（相当于3g药材），而采用本发明制备而成的康尔心胶囊每次仅需服用1粒（相当于3g药材），在具有相似药理活性的前提下大大减少了服用量。此结论可以通过下述试验证明。

试验一  不同方法制备的康尔心胶囊中三七皂苷R1含量的比较。

1、仪器及试药

康尔心胶囊（超临界法，以下简称K-LJ，下同）：按实施例3方法制备。

康尔心胶囊（传统法K-CT，下同），按《卫生部药品标准中药成方制剂》第二册记载方法制备。

Agilent 1200高效液相色谱仪；METTLER AE240电子分析天平。

三七皂苷R1对照品（中国药品生物制品检定所）。

 2、方法

色谱条件 Kromasi C18色谱柱(4.6mm×200mm，5μm)；乙腈-水(19:81)流动相；流速1.0mL·min^－1，检测波长203nm。精密量取对照品溶液、供试品溶液各20μL。

溶液的制备 取三七皂苷R1对照品适量，精密称定，加甲醇制成每1ml含0.1mg的对照品溶液。分别取供品2g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入甲醇25ml，密塞，称定重量，超声处理（功率250W，频率55kHz），放冷，再称定重量，用甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，取续滤液，即得。

3、结果

试验结果见表1，结果表明采用本发明制备的康尔心胶囊中三七皂苷R1的含量(4.25mg/粒 )是采用传统法(1.01mg/粒)的4.2倍。

               表1  不同方法制备的康尔心胶囊中三七皂苷R1的含量