[发明专利]尼索地平化合物及其新制法

权利要求书

1.一种式(□)所示的尼索地平化合物，其特征在于其制法包括以下步骤：

(1)将一定量的尼索地平粗品溶解于有机溶剂中，加入活性炭吸附，过滤，收集滤液，减压浓缩，获得初级提纯的尼索地平；

(2)将上述初级提纯的尼索地平用制备型色谱柱进行分离纯化，收集洗脱液，获得二级提纯的尼索地平；

(3)将洗脱液减压浓缩，搅拌下加入纯水，加热回流，冷却进行结晶，将析出的晶体离心洗涤，干燥，获得三级提纯的尼索地平。

2.根据权利要求1所述的尼索地平化合物的制法，其特征在于该方法包括如下步骤：

(1)将一定量的尼索地平粗品溶解于4-10倍重量的与水互溶的有机溶剂中，加入占溶液总体积0.1-0.5％(g/ml)的活性炭，40-50℃搅拌吸附10-15分钟，过滤脱碳，收集滤液，50-60℃减压浓缩，获得初级提纯的尼索地平；

(2)将上述初级提纯的尼索地平与适量固定相填料拌匀后上样，用制备型中性氧化铝色谱柱进行分离纯化，收集尼索地平洗脱液，获得二级提纯的尼索地平；

(3)将洗脱液在40～60℃减压浓缩至约一半的体积，搅拌下加入纯水，加热回流，冷却至0-4℃，进行结晶，将析出的晶体离心洗涤，干燥，经固体干燥剂干燥，获得三级提纯的尼索地平。

3.根据权利要求1-2任一项所述的制法，其特征在于步骤(1)中所述的与水互溶的有机溶剂选自甲醇、乙醇、丙醇、丙酮、乙腈、环丁砜、羟基丙酸、乙二醇中的一种或几种，优选为丙酮。

4.根据权利要求1-3任一项所述的制法，其特征在于步骤(2)中色谱柱使用的流动相为体积比为30∶50∶20的丙酮∶乙醇∶水的混合溶液，固定相填料选自中性氧化铝，流速1-2ml/min，柱温为室温，波长237nm，柱层析的压力为0.5-5.0MPa，优选为1.0-2.5MPa。

5.根据权利要求1-4任一项所述的制法，其特征在于：所述固定相填料为粒径为约18-200μm，孔径为约6nm的细孔中性氧化铝，pH为7.0-7.5。

6.根据权利要求1-5任一项所述的方法制备的尼索地平化合物在制备用于治疗缺血性心脑疾病、高血压等药物中的用途。