[发明专利]抗肠病毒71(EV71)己内酰胺醛类化合物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种己内酰胺醛类肠病毒71(EV71)3C蛋白酶抑制剂，具有如下构通式A的化合物或其各种光学异构体、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物或其前药：

R₁表示-H，C1-12烷基，C2-12烯基，C2-12炔基，C3-8环烷基，芳基，杂芳基，芳基C1-8烷基，杂芳基C1-9烷基，芳基C2-6烯基，杂芳基C2-6烯基，芳基C2-6炔基，杂芳基C2-6炔基，-O-烷基，-O-环烷基，-O-杂烷基，-O-杂环烷基，-O-杂环基，-O-链烯基，-O-环烯基，-O-杂烯基，-O-杂环烯基，-O-链炔基，-O-环炔基，-O-杂炔基，-O-环杂炔基，-O-芳基，-O-芳烷基，-O-杂芳基，-O-杂芳烷基，-S-烷基，-S-环烷基，-S-杂烷基，-S-杂环烷基，-S-杂环基，-S-链稀基，-S-环烯基，-S-杂烯基，-S-杂环烯基，-S-链炔基，-S-环炔基，-S-杂炔基，-S-环杂炔基，-S-芳基，-S-芳烷基，-S-杂芳基，-S-杂芳烷基，-N-烷基，-N-环烷基，-N-杂烷基，-N-杂环烷基，-N-杂环基，-N-链烯基，-N-环烯基，-N-杂烯基，-N-杂环烯基，-N-链炔基，-N-环炔基，-N-杂炔基，-N-环杂炔基，-N-芳基，-N-芳烷基，-N-杂芳基，-N-杂芳烷基；或任选可被1到4个取代基所取代，所述1到4个取代基选自卤素，-OH，-SH，-NO₂，-CN，卤C1-8烷基，C1-8烷氧基，C1-6烷基羰基，O1-6烷硫基，O1-8烷氧羰基，-CF₃；

R₂表示烷基，环烷基，杂烷基，杂环烷基，杂环基，链烯基，环烯基，杂烯基，杂环烯基，链炔基，环炔基，杂炔基，环杂炔，芳基，杂芳基，芳基C1-8烷基，杂芳基C1-9烷基，芳基C2-6烯基，杂芳基C2-6烯基，芳基C2-6炔基，杂芳基C2-6炔基。以上所述芳基是苯基或萘基，杂芳基是通过环碳原子或氮原子连接的具有1，2或3个选自N，O，S的杂原子的五元或六元芳环，且杂环基是通过环碳原子或氮原子连接的具有1，2，3或4个选自N，O，S的杂原子的饱和或不饱和的非芳香性环，其中芳基，杂芳基，杂环基，环烷基，烷基，环烷氧基，烷氧基任选可被1到4个取代基所取代，所述1到4个取代基选自卤素，-OH，-SH，-NO₂，-CN，苯基，卤C1-8烷基，C1-8烷氧基，C1-6烷基羰基，C1-6烷硫基，C1-8烷氧羰基，-CF₃。以上所述环烷基，环烷氧基，芳基，杂芳基或杂环基上的两个相邻取代基任选地一起形成0-3个含有O，N，S的杂原子的3-6元环。

2.如权利要求1所述的化合物、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物、前药或基其光学异构体，己内酰胺环中*所示碳原子位置的立体化学异构可以是R或S。

如权利要求1所述的化合物、药物活性的式谢物、可药用盐、溶剂化物、前药或其光学异构体，*所示碳原子位置的立体化学异构可以是R或S。

如权利要求1所述的化合物、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物、前药或其光学异构体，R₁相邻*所示碳原子位置的立体化学异构可以是R或S。

3.如权利要求1所述的化合物、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物、前药或其光学异构体，R₁可以是取代或非取代的C1-12烷基，C2-12烯基，芳基C1-8烷基，杂芳基C1-9烷基，芳基C2-6烯基，杂芳基C2-6烯基。

4.如权利要求1所述的化合物、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物、前药或其光学异构体，R₂是取代或非取代的芳基C2-6烯基，杂芳基C2-6烯基，芳基C1-8烷基，杂芳基C1-9烷基。

5.如权利要求1所述的化合物、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物、前药或其光学异构体，卤素是F，Cl或Br。