[发明专利]一种哒嗪酮化合物及其合成方法

权利要求书

1.一种哒嗪酮化合物，其特征在于，该化合物分子式如下：

其中，R¹为烷基或卤素或氢，R²为1-4碳原子的烷基或卤素或氢，R³为哌啶或吗啉或咪唑。

2.一种如权利要求1所述的哒嗪酮化合物的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：

(1)4，5-二氯-3(2H)哒嗪酮的制备

将二-氯代丁烯醛酸与硫酸肼在醋酸钠的催化作用下缩合成4，5-二氯-3(2H)哒嗪酮；

(2)α卤代-芳香脂肪混合酮的制备

取代芳烃与α卤代苯甲酰卤经过付克酰化反应生成α卤代-芳香脂肪混合酮；

(3)2-取代-3(2H)-哒嗪酮的制备

将步骤(1)制得的4，5-二氯-3(2H)哒嗪酮与步骤(2)制得的α卤代-芳香脂肪混合酮在溶剂中在碱性试剂的催化作用下，缩合反应制备成2-取代-3(2H)-哒嗪酮；

(4)哒嗪酮化合物的制备

将步骤(3)所得2-取代-3(2H)-哒嗪酮在溶剂中与环胺发生取代反应合成哒嗪酮类化合物。

3.根据权利要求2所述的哒嗪酮化合物的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述的二-氯代丁烯醛酸与硫酸肼、醋酸钠的摩尔比为1∶(1-2)∶(1-2)。

4.根据权利要求2所述的哒嗪酮化合物的制备方法，其特征在于，步骤(1)所述的二-氯代丁烯醛酸与硫酸肼在醋酸钠的催化作用下缩合成4，5-二氯-3(2H)哒嗪酮的反应温度为80-100℃，反应时间为1-3小时。

5.根据权利要求2所述的哒嗪酮化合物的制备方法，其特征在于，步骤(2)所述的取代芳烃与α卤代苯甲酰卤的摩尔比为1∶1，所述的付克酰化反应的条件是：在AlCl₃的催化作用下，在0℃反应4小时，所述的AlCl₃的加入量为与取代芳烃的摩尔比为1∶1。

6.根据权利要求2或5所述的哒嗪酮化合物的制备方法，其特征在于，所述的取代芳烃包括甲苯、乙苯、氯苯或溴苯，所述的α卤代苯甲酰卤包括α-溴代乙酰溴或2-溴丁酰溴。

7.根据权利要求2所述的哒嗪酮化合物的制备方法，其特征在于，步骤(3)所述的4，5-二氯-3(2H)哒嗪酮与α卤代-芳香脂肪混合酮的摩尔比为1∶1，所述的溶剂的加入量为20-25ml/g4，5-二氯-3(2H)哒嗪酮，所述的碱性试剂的加入量与4，5-二氯-3(2H)哒嗪酮的质量比为(1.5-2)∶1，所述的缩合反应的温度为20-100℃，时间为5-24小时。

8.根据权利要求2或7所述的哒嗪酮化合物的制备方法，其特征在于，步骤(3)所述的溶剂为N，N-二甲基甲酰胺、二氯乙烷、氯仿、四氯化碳、1，2-二氯乙烷或乙醇；所述的碱性试剂包括碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸氢钠、氢氧化钾、氢氧化钠或三乙胺；所述的缩合反应的温度为30-60℃，时间为6小时。

9.根据权利要求2所述的哒嗪酮化合物的制备方法，其特征在于，步骤(4)所述的2-取代-3(2H)-哒嗪酮与环胺的摩尔比为1∶(1-1.8)；所述的溶剂的加入量为25-35ml/g环胺，所述的取代反应的反应温度为30-120℃，反应时间为3-15小时。

10.根据权利要求1或9所述的哒嗪酮化合物的制备方法，其特征在于，步骤(4)所述的2-取代-3(2H)-哒嗪酮与环胺的摩尔比为1∶1.2；所述的环胺包括吗啡啉或哌啶或咪唑，所述的溶剂为N，N-二甲基甲酰胺、二氯乙烷、氯仿、四氯化碳、1，2-二氯乙烷或乙醇，所述的取代反应的反应温度为50-80℃，反应时间为7小时。