[发明专利]7-羟基-8(2-羟基-3-甲基戊酰基)-3,7-二甲基-7,8-二氢-6H-异色原烯-6-酮及其制备方法和应用无效

专利信息
申请号: 201110401506.X 申请日: 2011-12-07
公开(公告)号: CN103145684A 公开(公告)日: 2013-06-12
发明(设计)人: 饶敏;杨志钧;朱丽;罗敏玉;阮林高;金文翔 申请(专利权)人: 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司
主分类号: C07D311/76 分类号: C07D311/76;C12P17/06;A61K31/352;A61P35/00;C12R1/645
代理公司: 上海华工专利事务所 31104 代理人: 应云平
地址: 201203 上海市浦东新*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 羟基 甲基 戊酰基 异色原烯 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及新化合物,具体地说,是关于一种新的化合物及其制备方法和应用。 

背景技术

本申请的发明人通过自然筛选的方法获得了一株拟茎点霉属(Phomopsis sp.)菌株,命名为HCCB03519,该菌株的保藏号为CGMCC No.5416。目前对于该菌株的代谢产物的研究很少。 

发明内容

本申请的发明人在对拟茎点霉属(Phomopsis sp.)菌株CGMCC No.5416的代谢产物的研究过程中,分离得到了一种化合物,经结构鉴定为一种新的化合物。 

因此,本发明的首要目的在于提供一种新的化合物。 

本发明的第二个目的在于提供所述化合物的制备方法。 

本发明的第三个目的在于提供所述化合物的应用。 

本发明的化合物,化学中文名为7-羟基-8(2-羟基-3-甲基戊酰基)-3,7-二甲基-7,8-二氢-6H-异色原烯-6-酮,英文名为7-hydroxy-8-(2-hydroxy-3-methylpentanoyl)-3,7-dimethyl-7,8-dihydro-6H-isochro men-6-one,其结构式如下: 

本发明的化合物制备方法是通过发酵培养拟茎点霉属(Phomopsis sp.)菌 株CGMCC No.5416而获得。 

根据本发明,所述制备方法包括对拟茎点霉属(Phomopsis sp.)菌株CGMCC No.5416的代谢产物进行分离纯化的步骤。 

根据一个优选实施例,所述发酵培养的条件如下: 

发酵温度为27~30℃,时间为28~35天。 

根据一个优选实施例,所述分离纯化包括将发酵液经乙酸乙酯提取的步骤。 

根据一个优选实施例,所述分离纯化还包括将乙酸乙酯提取样品经减压硅胶柱分离的步骤。 

根据一个优选实施例,所述分离纯化还包括将减压硅胶柱分离样品经戴安P680色谱仪分离的步骤。 

根据一个优选实施例,所述分离纯化还包括将戴安P680色谱仪分离样品经半制备液相色谱纯化的步骤。 

本发明的化合物具有抗肿瘤的效果,可用于制备抗肿瘤药物。 

根据本发明的优选实施例,所述肿瘤包括肺癌、乳腺癌和胰腺癌。 

本发明不仅提供了一种新的化合物,而且该化合物可用于抗肿瘤,因而具有广泛的开发应用前景。 

附图说明

图1为本发明获得的化合物的质谱图。 

图2为本发明获得的化合物的氢谱图。 

图3为本发明获得的化合物的碳谱图。 

具体实施方式

以下通过具体实施例,对本发明做进一步详细说明。应理解,以下实施例仅用于说明本发明而非用于限定本发明的范围。 

本发明所用的菌种为拟茎点霉属(Phomopsis sp.)HCCB03519,于2011年10月28日保藏于中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心 (CGMCC),保藏地址为北京市朝阳区北辰西路1号院3号,保藏号CGMCCNo.5416。 

以下实施例中所使用的大米培养基的配方为:大米800g,纯净水1000ml,pH自然;115℃灭菌20min。 

实施例1、化合物的制备 

1.1、发酵 

采用大米培养基固体发酵拟茎点霉属(Phomopsis sp.)菌株HCCB03519,发酵温度为27~30℃,时间为28~35天。 

1.2、分离纯化 

将1.1获得的大米发酵物用乙酸乙酯提取后用减压硅胶进行柱分离,采用石油醚/乙酸乙酯混合溶剂进行洗脱,其中,石油醚与乙酸乙酯的体积比为40∶60,浓缩得粗样。 

然后,用戴安P680液相色谱仪(制备柱YMC-ODS C-18,5μm,20×250mm)进行分离(0~30min用30%~100%乙腈洗脱,流速8ml/min),得到粗样。 

对得到的粗样进一步用半制备液相色谱(半制备柱为Agilent ZORBAX SB-C18,5μm,9.4mm×250mm)分离(0~30min用38%乙腈等度洗脱,流速2ml/min),截取保留时间为25.6min的物质,最终获得化合物纯品,用于以下结构鉴定。 

实施例2、化合物的结构鉴定 

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