[发明专利]透皮格拉司琼无效
申请号: | 201110402475.X | 申请日: | 2004-02-05 |
公开(公告)号: | CN102526043A | 公开(公告)日: | 2012-07-04 |
发明(设计)人: | P·阿尔滕舍普费尔;A·C·沃特金森 | 申请(专利权)人: | 思特肯国际有限公司 |
主分类号: | A61K31/439 | 分类号: | A61K31/439;A61K31/4184;A61K47/32;A61K9/70;A61P1/08;A61P17/04;A61P29/00;A61P25/06;A61P25/22;A61P25/18;A61P1/00;A61P39/02;A61P11/00 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 纪晓峰 |
地址: | 百慕大*** | 国省代码: | 百慕大群岛;BM |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 透皮格拉司琼 | ||
1.适合于格拉司琼透皮给药的粘合剂贴剂,其中粘合剂为含有非酸性羟基部分的丙烯酸粘合剂,在该粘合剂中装载有生理有效量的格拉司琼。
2.按照权利要求1的贴剂,其中所述非酸性羟基部分由适当选择的共聚单体提供。
3.按照权利要求2的贴剂,其中所述选择的共聚单体选自取代的丙烯酸酯类和甲基丙烯酸酯类。
4.按照权利要求3的贴剂,其中所述丙烯酸酯类选自丙烯酸羟甲酯、丙烯酸羟乙酯和丙烯酸羟丙酯。
5.按照权利要求3的贴剂,其中所述甲基丙烯酸酯类选自甲基丙烯酸羟甲酯和甲基丙烯酸羟乙酯。
6.按照任一项上述权利要求的贴剂,其中所述粘合剂为压敏粘合剂。
7.按照任一项上述权利要求的贴剂,含有主要量的初级丙烯酸酯单体。
8.按照权利要求7的贴剂,其中初级丙烯酸酯单体为丙烯酸2-乙基己基酯或丙烯酸丁酯。
9.按照任一项上述权利要求的贴剂,包括至多达10%重量的格拉司琼。
10.按照权利要求9的贴剂,含有低于8%w/w的格拉司琼。
11.按照任一项上述权利要求的贴剂,含有高于4%w/w浓度的格拉司琼。
12.按照权利要求9的贴剂,含有6%-7.7%w/w浓度的格拉司琼。
13.按照任一项上述权利要求的贴剂,其中所述粘合剂中装载有3-12%w/w的格拉司琼。
14.按照权利要求1的贴剂,其中所述粘合剂中装载有4-10%w/w的格拉司琼。
15.按照权利要求1的贴剂,其中所述粘合剂中装载有5-8%w/w的格拉司琼。
16.按照任一项上述权利要求的贴剂,不混入增塑剂或渗透促进剂。
17.按照任一项上述权利要求的贴剂,其中在粘合剂层上装载有6%w/w的格拉司琼,该粘合层具有10-100cm2的表面积。
18.按照权利要求17的贴剂,其中所述粘合剂层具有15-50cm2的表面积。
19.格拉司琼在制备用于治疗或预防与5-HT3受体活性相关的呕吐的药物中的用途,其中所述药物为按照权利要求1-18中任一项的粘合剂贴剂,其用于施用到患者皮肤上。
20.格拉司琼在制备用于治疗或预防化疗诱发的恶心和呕吐的药物中的用途,其中所述药物为按照权利要求1-18中任一项的粘合剂贴剂,其用于施用到患者皮肤上。
21.格拉司琼在制备用于治疗或预防化学诱发的呕吐的药物中的用途,其中所述药物为按照权利要求1-18中任一项的粘合剂贴剂,其用于施用到患者皮肤上。
22.按照权利要求21的用途,其中所述的呕吐为急性的。
23.按照权利要求21的用途,其中所述的呕吐为延迟的。
24.格拉司琼在制备用于治疗或预防与分次化疗相关的呕吐的药物中的用途,其中所述药物为按照权利要求1-18中任一项的粘合剂贴剂,其用于施用到患者皮肤上。
25.格拉司琼在制备用于治疗或预防术后恶心和呕吐的药物中的用途,其中所述药物为按照权利要求1-18中任一项的粘合剂贴剂,其用于施用到患者皮肤上。
26.格拉司琼在制备用于治疗或预防放疗诱发的恶心和呕吐的药物中的用途,其中所述药物为按照权利要求1-18中任一项的粘合剂贴剂,其用于施用到患者皮肤上。
27.格拉司琼在制备用于治疗或预防选自如下的病症的药物中的用途:瘙痒;纤维肌痛和与之相关的疼痛;偏头痛;焦虑;认知和精神障碍;抑郁症;精神分裂症;产后抑郁中的精神病;肠易激综合征;酒精中毒;阻塞性睡眠呼吸障碍;运动病;认知功能丧失,诸如阿尔茨海默病;尿失禁;运动障碍;系统性红斑狼疮;药物诱发的瘙痒;早泄;进食障碍疾患;强迫症;胃动力障碍;慢性疲劳综合征;消化不良;和可卡因依赖性,其中所述药物为按照权利要求1-18中任一项的粘合剂贴剂,其用于施用到患者皮肤上。
28.格拉司琼在制备用于治疗或预防与分次癌症疗法相关的恶心和呕吐的药物中的用途,其中所述药物为按照权利要求1-18中任一项的粘合剂贴剂,其用于施用到患者皮肤上。
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