[发明专利]一种化合物及其制备方法和应用无效

专利信息
申请号: 201110403126.X 申请日: 2011-12-07
公开(公告)号: CN103145721A 公开(公告)日: 2013-06-12
发明(设计)人: 夏兴;杨志钧;朱丽;殷瑜;戈梅;康怀侠 申请(专利权)人: 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司
主分类号: C07D493/04 分类号: C07D493/04;C12P17/18;A61K31/365;A61P35/00;C12R1/645
代理公司: 上海华工专利事务所 31104 代理人: 应云平
地址: 201203 上海市浦东新*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 一种 化合物 及其 制备 方法 应用
【说明书】:

技术领域

发明涉及新化合物,具体地说,是关于一种新的化合物及其制备方法和应用。

背景技术

本申请的发明人通过自然筛选的方法获得了一株拟茎点霉属(Phomopsis sp.)菌株,命名为HCCB03519,该菌株的保藏号为CGMCC No.5416。目前对于该菌株的代谢产物的研究很少。

发明内容

本申请的发明人在对拟茎点霉属(Phomopsis sp.)菌株CGMCC No.5416的代谢产物的研究过程中,分离得到了一种化合物,经结构鉴定为一种新的化合物。

因此,本发明的首要目的在于提供一种新的化合物。

本发明的第二个目的在于提供所述化合物的制备方法。

本发明的第三个目的在于提供所述化合物的应用。

本发明的化合物,化学中文名为3,6a-二甲基-6,8-二氧代-6a,8-二氢-6H-呋喃[2,3-h]异色原烯-2-甲基丁酯,英文名为3,6a-dimethyl-6,8-dioxo-6a,8-dihydro-6H-furo[2,3-h]isochromen-9-yl2-methylbutanoate,其结构式如下:

本发明的化合物制备方法是通过发酵培养拟茎点霉属(Phomopsis sp.)菌株CGMCC No.5416而获得。

根据本发明,所述制备方法包括对拟茎点霉属(Phomopsis sp.)菌株CGMCC No.5416的代谢产物进行分离纯化的步骤。

根据一个优选实施例,所述发酵培养的条件如下:

发酵温度为27~30℃,时间为28~35天。

根据一个优选实施例,所述分离纯化包括将发酵液经乙酸乙酯提取的步骤。

根据一个优选实施例,所述分离纯化还包括将乙酸乙酯提取样品经减压硅胶柱分离的步骤。

根据一个优选实施例,所述分离纯化还包括将减压硅胶柱分离样品经戴安P680色谱仪分离的步骤。

根据一个优选实施例,所述分离纯化还包括将戴安P680色谱仪分离样品经半制备液相色谱纯化的步骤。

本发明的化合物具有抗肿瘤的效果,可用于制备抗肿瘤药物。

根据本发明的优选实施例,所述肿瘤包括肺癌、乳腺癌和胰腺癌。

本发明不仅提供了一种新的化合物,而且该化合物可用于抗肿瘤,因而具有广泛的开发应用前景。

附图说明

图1为本发明获得的化合物的质谱图。

图2为本发明获得的化合物的氢谱图。

图3为本发明获得的化合物的碳谱图。

具体实施方式

以下通过具体实施例,对本发明做进一步详细说明。应理解,以下实施例仅用于说明本发明而非用于限定本发明的范围。

本发明所用的菌种为拟茎点霉属(Phomopsis sp.)HCCB03519,保藏于中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心(CGMCC),保藏号CGMCC No.5416。

以下实施例中所使用的大米培养基的配方为:大米800g,纯净水1000ml,pH自然;115℃灭菌20min。

实施例1、化合物的制备

1.1、发酵

采用大米培养基固体发酵拟茎点霉属(Phomopsis sp.)菌株HCCB03519,发酵温度为27~30℃,时间为28~35天。

1.2、分离纯化

将1.1获得的大米发酵物用乙酸乙酯提取后用减压硅胶进行柱分离,采用石油醚/乙酸乙酯混合溶剂进行洗脱,其中,石油醚与乙酸乙酯的体积比为40∶60,浓缩得粗样。

然后,用戴安P680液相色谱仪(制备柱YMC-ODS C-18,5μm,20×250mm)进行分离(0~30min用30%~100%乙腈洗脱,流速8ml/min),得到粗样。

对得到的粗样进一步用半制备液相色谱(半制备柱为Agilent ZORBAX SB-C18,5μm,9.4mm×250mm)分离(0~30min用48%乙腈等度洗脱,流速2ml/min),截取保留时间为27.0min的物质,最终获得化合物纯品,用于以下结构鉴定。

实施例2、化合物的结构鉴定

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