[发明专利]一种由联二烯衍生物制备吡咯衍生物的方法

权利要求书

1.一种由联二烯衍生物制备吡咯衍生物的方法，

以下式所示的联二烯衍生物3为原料通过磺酰基迁移生成官能化的吡咯衍生物，反应式如下：

其中R¹、R²、R³分别为C1-C8烷基、吡啶基、苯基、或取代的苯基，苯基上的取代基为C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、F、Cl、Br、I、NO₂中的一种或二种、三种；R⁴为C1-C4烷基、苯基；

具体操作步骤如下：

于反应器中进行反应，反应器抽真空后通氩气置换，加联二烯衍生物3，然后加入溶剂和碱，0℃-145℃下反应2-24小时；反应结束后，用真空泵抽掉溶剂，固体溶于二氯甲烷上样进行硅胶柱层析，得到产物官能化的吡咯衍生物4。

2.按照权利要求1所述由联二烯衍生物制备吡咯衍生物的方法，其特征在于：

R¹、R²、R³分别为C1-C4烷基、吡啶基、苯基、或取代的苯基，苯基上的取代基为C1-C3烷氧基、F、Cl、Br中的一种；R⁴为甲基、乙基、苯基。

3.按照权利要求1所述由联二烯衍生物制备吡咯衍生物的方法，其特征在于：Base(碱)为K₃PO₄、K₂HPO₄、Li₂CO₃、Na₂CO₃、K₂CO₃、Cs₂CO₃、NaOAc、KOAc、DABCO、Pyridine、或Et₃N。

4.按照权利要求1所述由联二烯衍生物制备吡咯衍生物的方法，其特征在于：溶剂为四氢呋喃、1，4-二氧六环、甲苯、1，2-二氯乙烷、乙腈、或N，N-二甲基甲酰胺。

5.按照权利要求1所述由联二烯衍生物制备吡咯衍生物的方法，其特征在于：反应温度范围在40℃-80℃；反应时间为2-6小时。

6.按照权利要求1所述的方法，其特征在于：碱的用量为式3原料的5-20mol％；溶剂与式3原料用量比例为0.5-2ml溶剂：1mmol式3原料。

7.按照权利要求1所述由联二烯衍生物制备吡咯衍生物的方法，其特征在于：合成反应物联二烯衍生物3的反应式和步骤如下：

其中R¹、R²、R³分别为C1-C8烷基、吡啶基、苯基、或取代的苯基，苯基上的取代基为C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、F、Cl、Br、I、NO₂中的一种或二种、三种；R⁴为C1-C4烷基、苯基；

具体操作步骤如下：

于反应器中进行反应，反应器抽真空通氩气置换后，加入5mmol式1的N-磺酰基-烯丙胺，加入新蒸的溶剂直至1完全溶解，然后加入5-10mmol式2的马来酸二酯，最后加入相对于式1的5-20mol％的碱，0℃-室温搅拌2-24小时；反应结束后，旋蒸掉溶剂，固体溶于二氯甲烷上样进行硅胶柱层析得到式3的3-氮杂-1，5-烯炔。

8.按照权利要求7所述由联二烯衍生物制备吡咯衍生物的方法，其特征在于：

R¹、R²、R³分别为C1-C3烷基、吡啶基、苯基、或取代的苯基，苯基上的取代基为C1-C3烷氧基、F、Cl、Br中的一种；R⁴为甲基、乙基或苯基。