[发明专利]一种卢帕他定糖浆剂组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及生物医药技术领域，尤其是指一种卢帕他定糖浆剂组合物及其制备方法。

背景技术

式一

卢帕他定是由一种新型、强效抗过敏药，如式一化学式所示，于2003年3月首次在西班牙上市，卢帕他定具有抗组胺和拮抗血小板活化因子(PAF)双重作用，PAF则是气道炎症中又一重要炎性介质，因此，卢帕他定常用于季节性和常年性过敏性鼻炎。

卢帕他定几乎不溶于水，在水溶液中的剂量很难达到有效治疗浓度，二是其水溶液在室温下放置一段时间会变色，药物含量降低，水溶液的稳定性较差，因此卢帕他定剂型只有片剂、胶囊、口崩片、眼部给药和鼻腔给药。

近年来儿童过敏性鼻炎的患病率在世界范围内有明显升高，据最新统计，3岁以下婴幼儿20％，6岁以下儿童40％患有过敏性鼻炎。儿童过敏性鼻炎作为其中特殊的一组，所受影响更为严重，过敏性鼻炎长期的鼻塞、鼻痒、打喷嚏、流泪等症状严重影响患儿学习与休息；液体糖浆类的药物是儿童比较容易接受并服用的药物，临床上治疗过敏性鼻炎卢帕他定常用的药物剂型都有小儿服药困难的局限性，影响卢帕他定在儿童患者中使用和推广。

发明内容

本发明在于针对目前卢帕他定或其盐在水溶液中很不稳定，其几乎不溶于水溶液中，将其制成液体制剂很不容易，定剂型没有液体剂型不适合儿童服用的问题，而提供解决以上问题的一种卢帕他定糖浆剂组合物及其制备方法。

为达到上述目的，本发明采用如下技术方案：

一种卢帕他定糖浆剂组合物，所述糖浆剂主要包括有以下成分：

卢帕他定：总重量百分比为：0.1％-10％；

助溶剂：甘油、丙二醇、聚乙二醇中的一种或几种，助溶剂与水的比例为1∶1-1∶20。

甜味剂：阿斯巴甜、高果糖、甜菊苷的一种或几种，甜味剂的含量为：0.01％至3.0％(w/v)。

pH值控制剂：富马酸、硼酸、硼砂、柠檬酸、柠檬酸钠组成的缓冲体系，pH范围为3.0-7.0。

所述浆剂组合物还包括有由EDTA或EDTA-2Na构成的金属螯合剂或/和着色剂和/或矫味剂。

所述助溶剂为丙二醇与聚乙二醇400，丙二醇与聚乙二醇400比例为100∶1-1∶1(v/v)。

所述pH值控制剂为硼砂与硼酸缓冲体系，pH为3∶0-5.0。

一种如上述的卢帕他定糖浆剂组合物的制备方法，包括以下步骤：

a、将助溶剂按比例量取后，加入1∶1的水，再加入处方量的卢帕他定或其盐溶解备用。

b、将甜味剂加入部分蒸馏水中，并保温至80-100度，65-80℃保温1.0h后冷却至室温。

c、将a步骤的溶液与b步骤的溶液混合后搅拌均匀，再加入pH调节剂加水至处方量，搅拌溶解均匀后过滤灌装。

所述步骤c中还加入EDTA或EDTA-2Na构成的金属螯合剂或/和着色剂或/和矫味剂。

本发明的有益效果在于：本发明的卢帕他定糖浆剂组合物含有甘油、丙二醇、聚乙二醇中的一种或几种作为助溶剂，以及使用其制备方法，具有改善的卢帕他定在糖浆水溶液中溶解度，达到所需的剂量的溶解度，且生产的卢帕他定糖浆剂组合物具有稳定性、药效一致性；该组合物与已知的卢帕他定片剂相比，具有易调节剂量，适合儿童用药使用方便、患者依从性高，而且具有给药吸收速度快的特点。

具体实施方式

下面结合具体的实施例对本发明一种卢帕他定糖浆剂组合物及其制备方法进行进一步阐述：

实施例1：

本实施例卢帕他定糖浆剂组合物的成分如下：

本实施例卢帕他定糖浆剂组合物的制备方法：

(1)将甘油和聚乙二醇400按处方量取后，加入10L水，再加入处方量的卢帕他定或盐完全溶解。

(2)将蔗糖加入部分蒸馏水中，并保温至80-100度，65-80℃保温1.0h后冷却至室温。

(3)将(1)溶液与(2)溶液混合后搅拌均匀，再加入硼砂、硼酸、薄荷脑、EDTA-2Na、胭脂红加水至100L，搅拌溶解均匀后过滤灌装。

实施例2

本实施例卢帕他定糖浆剂组合物的成分如下：

本实施例卢帕他定糖浆剂组合物的制备方法：

(1)将甘油和聚乙二醇400按处方量取后，加入20L水，再加入处方量的卢帕他定或盐完全溶解。