[发明专利]无水极性非质子性肽制剂

说明书

本分案申请是基于申请号为97196072.0，申请日为1997年7月1日，发明名称为“无水极性非质子性肽制剂”的中国专利申请的分案申请。

无水极性非质子性肽制剂

交叉参考的相关申请

根据35U.S.C.119(e)的规定，本申请要求1996年7月3日提交的美国申请系列号60/022,699的优先权，此处引用该申请作为参考。

发明领域

本发明涉及肽化合物的稳定的无水极性非质子性制剂，更特别是高浓度的肽化合物制剂。

发明背景

参考文献：

本说明书中相关部分括号([])中的数字引用的是下列文献：

1.Zoladex(醋酸戈舍瑞林植入剂)，内科医生手册(Physician′s Desk Reference)，第五十版，2858-2861(1996)。

2.美国专利No.3,914,412，公开于1975年10月21日。

3.美国专利No.4,547,370，公开于1985年10月15日。

4.美国专利No.4,661,472，公开于1987年4月28日。

5.美国专利No.4,689,396，公开于1987年8月25日。

6.美国专利No.4,851,385，公开于1989年7月25日。

7.美国专利No.5,198,533，公开于1993年3月30日。

8.美国专利No.5,480,868，公开于1996年1月2日。

9.WO92/20711，公开于1992年11月26日。

10.WO95/00168，公开于1995年1月5日。

11.WO95/04540，公开于1995年2月16日。

12.“戈那瑞林(Gonadorelin)和曲普瑞林(Triptorelin)在水溶液中的稳定性”，V.J.Helm，B.W.Muller，药物研究(Pharmaceutical Research)，7/12，1253-1256(1990)。

13.“Des-Gly¹⁰-NH₂-LH-RH-乙酰胺(Fertirelin)在水溶液中的新的降解产物”，J.Okada，T.Seo，F.Kasahara，K.Takeda，S.Kondo，药物科学杂志(J.of Pharmaceutical Sciences)，80/2，167-170(1991)。

14.“一种促性腺激素释放激素(LHRH)激动剂，组氨瑞林的溶液降解产物的鉴定”，A.R.Oyler，R.E.Naldi，J.R.Lloyd，D.A.Graden，C.J.Shaw，M.L.Cotter，药物科学杂志，(J.of Pharmaceutical Sciences)，80/3，271-275(1991)。

15.“非肠道给药的肽制剂：天然促黄体激素释放激素(LHRH)及其疏水性类似物在水溶液中的理化性质”，M.F.Powell，L.M.Sanders，A.Rogerson，V.Si，药物研究，8/10 1258-1263(1991)。

16.“LHRH类似物醋酸纳发瑞林在水溶液中的降解”，D.M.Johnson，R.A.Pritchard，W.F.Taylor，D.Conky，G.Zuniga，K.G.McGreevy，国际药学杂志(Intl.J.of Pharmaceutics)31，125-129(1986)。

17.“亮丙瑞林的经皮吸收的促进”M.Y.Fulu，D.Lee，G.S.Rao，药物研究(Pharmaceutical Research)，9/121575-1576(1992)。

18.Lutrepulse(静脉内注射用的醋酸戈那瑞林)，内科医生手册，(Physician′s Desk Reference)，第五十版980-982(1996)。

19.Factrel(皮下或静脉内注射用的盐酸戈那瑞林)，内科医生手册(Physician′s Desk Reference)，第五十版，2877-2878(1996)。

20.Lupron(皮下注射用的醋酸亮丙瑞林)，内科医生手册(Physician′s Desk Reference)，第五十版，2555-2556(1996)。