[发明专利]巴洛沙星的制备方法有效
| 申请号： | 201110418524.9 | 申请日： | 2011-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN102558145A | 公开（公告）日： | 2012-07-11 |
| 发明（设计）人： | 强解民;朱雄;徐建国;张印广;唐琰;姚黎 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学;无锡福祈制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人： | 孙立冰 |
| 地址： | 210009*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 巴洛沙星 制备 方法 | ||
1.一种巴洛沙星(VIII)的制备方法，包括：
2.权利要求1的制备方法，其中HC(OR)n为原甲酸三乙酯、多聚甲醛或甲酸。
3.权利要求1的制备方法，其中由化合物(I)制备化合物(II)、化合物(II)制备化合物(III)时，反应温度均为60～90℃，反应溶剂均为甲醇。
4.权利要求1的制备方法，其中由化合物(III)制备化合物(IV)时，反应溶剂为四氢呋喃、乙腈或二氯甲烷；化合物(III)与ZnCl的摩尔比为：1∶1～1∶2；化合物(III)与KBH4的摩尔比为：1∶1～1∶1.5。
5.权利要求1的制备方法，其中由化合物(IV)制备化合物(V)时，反应温度为120～150℃；化合物(IV)与原甲酸酯的摩尔比为：1∶4～1∶6。
6.权利要求1的制备方法，其中由化合物(V)制备化合物(VI)时，反应温度为-10℃～10℃；反应溶剂为甲醇、乙醇或乙腈。
7.权利要求1的制备方法，其中由化合物(VI)和(VII)制备化合物(VIII)时，反应温度为-20～0℃；反应溶剂为乙腈、N，N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜或二氯甲烷；化合物(VII)与3-甲氨基哌啶盐酸盐的摩尔比为：1∶1～1∶1.18。
8.权利要求1的制备方法，还包括：将含有化合物(VIII)的反应液调pH1～2，过滤，得粗品，将粗品用乙醇重结晶，即得巴洛沙星精品。
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